香豆素类化合物由于其较强的单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制活性近年来得到广泛的研究,而MAO-B又是治疗阿尔兹海默症（AD）的一个重要靶点,本文基于AD病的发病机制以及香豆素类单胺氧化酶抑制剂的构效关系,设计并通过点击化学合成策略,快速合成得到了一系列香豆素和吡啶酮通过三氮唑环桥连的双靶点抗AD化合物,并分别通过荧光探针法和分光光度法测定了该类化合物对MAO-B的抑制活性和pKa值。此外,论文还设计并合成了一类新型的⁶⁸Ga³⁺螯合剂。本论文主要分为三个部分:第一章,简介阿尔兹海默症及其发病机理,简述了抗阿尔兹海默药物的研究,综述了香豆素类单胺氧化酶B抑制剂的研究进展和点击化学在构建香豆素类生物活性分子中的应用。第二章,设计并且快速合成了一类香豆素和吡啶酮通过三氮唑环桥连的双靶点抗AD化合物。首先利用分子对接模拟技术对其活性进行了预测,通过荧光探针法对其MAO-B抑制活性进行测定后发现这六个化合物的MAO-B抑制活性不好,分析了原因。另采用分光光度法测定其p Ka和LogP值,预测了该类化合物的pFe3+,结果表明这类化合物均具有较强的铁螯合能力。第三章,简述了⁶⁸Ga³⁺螯合剂及其在PET-CT的应用,简介了siderophores（铁载体）和其在药物中的应用。最后通过固相多肽合成法得到了基于铁载体设计的⁶⁸Ga³⁺配体异羟肟酸-多肽偶合物。