【摘 要】
:
近年来,随着抗生素广泛应用及滥用导致细菌的耐药性问题日益严重,急需发展对耐药性细菌高度有效的新抗菌药物.噁唑烷酮作为一种全新的全合成抗菌药物,对耐甲氧西林金葡菌(MRS
论文部分内容阅读
近年来,随着抗生素广泛应用及滥用导致细菌的耐药性问题日益严重,急需发展对耐药性细菌高度有效的新抗菌药物.噁唑烷酮作为一种全新的全合成抗菌药物,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA),耐甲氧西林表葡菌(MRSE),耐青霉素肺炎链球菌(PRSP),多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)均有很好活性,是一类极有发展前途的抗菌药物.为了寻找抗革兰氏阳性菌活性更强的新噁唑烷酮,在我们小组已有的工作基础上,设计并合成了三个系列共计50多个新的噁唑烷酮化合物并且测定了它们体外抗菌活性.实验结果表明许多化合物显示很好的抗菌活性,其中YX-6、YX-24、YX-34、YX-41、YX-48、YX-55的抗菌活性最好,对所试的革兰氏阳性菌的MIC<,50>值分别为0.06、0.008、0.125、0.035、0.06、0.03mg/l,比吗啉烷酮的活性强上8-125倍.MIC<,90>值为0.5、0.5、0.5、0.25、0.5、2mg/l,也比吗啉烷酮的MIC<,90>强上1-8倍.构效关系表明,我们的设计是合理的,C-5位三唑环取代的噁唑烷酮具有良好的抗菌活性,哌嗪环4-位接取代苯磺酰基和烷氧羰基也证明是有效的.当哌嗪环4-位接取代苯磺酰基时,在苯环的邻位和间位有吸电子基团,比如硝基和氟原子,可以增强噁唑烷酮化合物的活性.YX-6、YX-24、YX-34、YX-41、YX-48、YX-55这些作为很有希望的候选化合物,正在进一步研究其动物体内活性.
其他文献
配位聚合物作为一种新兴的晶态材料,凭借其独特的结构可剪裁性、可功能化等特性受到了化学工作者的广泛关注,成为化学、材料学等领域的研究热点。目前,配位聚合物在气体存储与分
50年,在历史的长河中是短暂的,但我们党领导的社会主义事业取得了辉煌成就,显示出强大的生命力。它符合社会发展的规律,代表着人类进步的方向,有着光明美好的未来和远大的前途。1949年10月1日中华人民共和国成立,是中国历史发展的伟大里程碑。新中国50年发生了翻天覆地的变化,
非甾体抗炎药(NSAID)被广泛用于治疗关节炎和疼痛,绝大多数非甾体抗炎药是通过抑制环氧化酶(COX)的活性,阻断前列腺素(PGs)的形成而发挥作用的.环氧化酶有两种异构体(COX-1和
插羰反应是一种高效向有机分子内引入羰基的重要手段,在现代有机合成领域有着重要的应用价值。但是至今为止,过渡金属催化的氟烷基插羰反应依然是该领域的挑战。这主要是因为与
以纳米氧化铁系列半导体作为气敏材料是科学工作者多年来研究的一个热点问题,本文首先对纳米氧化铁基气敏材料近年来的研究、发展及应用情况作了较全面的总结和评述,并在此基础
近些年来,金属磷酸盐由于其丰富的结构化学特征以及在催化剂、吸附剂、离子交换剂及非线性光学材料等方面巨大的应用潜力而备受关注.这些化合物大部分采用水热法或高温固相法
水杨酸及其衍生物具有杀菌、消炎、镇痛解热、抗毒等多种药理作用,长期以来一直被作为临床药物广泛使用。这类配体大多具有O、S、N等配位原子,很容易与稀土金属形成稳定的配合
环烯烃共聚物由于其良好的耐热性、透明性及耐化学腐蚀性等特点,而有望在工程塑料和光学器件中得到应用。如何提高环烯烃聚合的耐热性同时保持良好韧性,是目前亟待解决的一个问
1978年末的中共中央政治局会议,确立了邓小平的核心领导地位。之后,中央多次召开会议,进行了组织调整,到1981年的十一届六中全会,以邓小平为核心的第二代中央领导集体正式形成。尽管这个集