【摘 要】
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近年来,随着抗生素广泛应用及滥用导致细菌的耐药性问题日益严重,急需发展对耐药性细菌高度有效的新抗菌药物.噁唑烷酮作为一种全新的全合成抗菌药物,对耐甲氧西林金葡菌(MRS
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近年来,随着抗生素广泛应用及滥用导致细菌的耐药性问题日益严重,急需发展对耐药性细菌高度有效的新抗菌药物.噁唑烷酮作为一种全新的全合成抗菌药物,对耐甲氧西林金葡菌(MRSA),耐甲氧西林表葡菌(MRSE),耐青霉素肺炎链球菌(PRSP),多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)均有很好活性,是一类极有发展前途的抗菌药物.为了寻找抗革兰氏阳性菌活性更强的新噁唑烷酮,在我们小组已有的工作基础上,设计并合成了三个系列共计50多个新的噁唑烷酮化合物并且测定了它们体外抗菌活性.实验结果表明许多化合物显示很好的抗菌活性,其中YX-6、YX-24、YX-34、YX-41、YX-48、YX-55的抗菌活性最好,对所试的革兰氏阳性菌的MIC<,50>值分别为0.06、0.008、0.125、0.035、0.06、0.03mg/l,比吗啉烷酮的活性强上8-125倍.MIC<,90>值为0.5、0.5、0.5、0.25、0.5、2mg/l,也比吗啉烷酮的MIC<,90>强上1-8倍.构效关系表明,我们的设计是合理的,C-5位三唑环取代的噁唑烷酮具有良好的抗菌活性,哌嗪环4-位接取代苯磺酰基和烷氧羰基也证明是有效的.当哌嗪环4-位接取代苯磺酰基时,在苯环的邻位和间位有吸电子基团,比如硝基和氟原子,可以增强噁唑烷酮化合物的活性.YX-6、YX-24、YX-34、YX-41、YX-48、YX-55这些作为很有希望的候选化合物,正在进一步研究其动物体内活性.
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