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水杨酸及其衍生物具有杀菌、消炎、镇痛解热、抗毒等多种药理作用,长期以来一直被作为临床药物广泛使用。这类配体大多具有O、S、N等配位原子,很容易与稀土金属形成稳定的配合物。大量研究证实,配合物的生物活性较原配体有不同程度的提高,而毒性作用降低,具有重要的研究价值。
本文全面综述了水杨酸类稀土配合物的类型、合成方法、结构特征和生物活性,选取具有多种药理活性的临床药物——5-氨基水杨酸(5-ASA)作为原料,合成了三种希夫碱:水杨醛缩5-氨基水杨酸(HL1)、糠醛缩5-氨基水杨酸(HL2)和邻香草醛缩5-氨基水杨酸(HL3),以这四种化合物为配体,选取多种轻、中、重稀土元素作为中心离子,首次合成了四个系列二十八种配合物,并利用元素分析、电导、红外光谱、紫外—可见光谱、热分析、核磁共振氢谱等现代化学物理方法进一步表征了这些配合物的组成与结构,讨论了配合物的有关物理化学性质。实验结果表明,配合物均为1∶1型电解质或非电解质,中心离子与配体的摩尔比为1∶1、1∶2或2∶3,其中有两个系列配合物的组成及性质呈现出“两分组效应”,配合物的配位数为7~9。为了与5-氨基水杨酸及其希夫碱的生物活性作对比,采用圆滤纸片法和平板滤纸法,选取金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草杆菌三种菌株做为测试对象,测定了5-氨基水杨酸、水杨醛缩5-氨基水杨酸和邻香草醛缩5-氨基水杨酸三个系列的配体和配合物的抗菌活性。结果表明,在特定浓度下,配合物的抗菌活性优于配体。另外,稀土离子不同,配合物对特定菌种的抑菌活性也产生很大差别。
此项研究工作的开展,不仅具有重要的配位化学理论意义,而且为医学上寻找新的高效、低毒的杀菌抗炎药物提供理论信息,具有重要的实际意义。