小分子酚性糖苷的合成及活性筛选

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酚糖苷是糖缀合物中数量很大的一类化合物,许多糖苷化合物更是由于具有特定的药用价值而引起了人们的关注,如天麻苷、熊果苷、洋地黄苷、桔梗皂苷、人参皂苷等,均早已开发成药物。D-木糖是自然界中存在的一种重要单糖,早已发现其糖酯类化合物具有抗菌、抗肿瘤活性。因而依据药物设计的拼合原理,有目的地把酚性基团一位羟基用D-木糖苷化,通过筛选这类化合物的抗抑郁活性,有望得到具有更好活性的衍生物,为进一步结构修饰与改造提供依据。 本论文做了一系列木糖苷的合成研究,并做了活性筛选。在糖苷合成研究中,应用多种糖苷化方法,合成了26个木糖苷化合物,其中18为个新化合物,并对所合成的新化合物进行了质谱、红外、核磁表征;在活性筛选研究中,采用经典的抗抑郁模型—小鼠强迫游泳及小鼠悬尾动物模型对其中合成的4个糖苷化合物进行了抗抑郁活性的初步筛选,发现其中一种化合物可能具有抗抑郁活性,其它化合物的活性筛选仍在进行中。最后,对路易斯酸催化剂在各种单糖苷合成中的应用作了介绍。
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