本文建立在Baylis-Hillman反应的基础上,以丙烯酸酯和醛为原料,制得了8个BH加成物:2-(羟基)甲基丙烯酸酯(化合物BH-1~8);随后,BH加成物进一步溴化得到对应的8个溴化衍生物:2-(溴甲基)-3-取代丙烯酸酯(化合物BHB-1~8)。BH加成物和溴化物BHB的制得均无需苛刻的反应条件,而且结构中具有至少3个紧密相连的官能团,使其作为反应原料在化学合成中具有非常大的潜力,而其酯结构使其用做除草剂一般会有较好的降解性。在杂环化合物为热点的农药研发时代,含4,4-二甲基异噁唑-3-酮结构的异恶草酮,因其除草效果好而早已被农业广泛使用,但其因作业不标准重喷地段,第二年再种植敏感作物会存在药害作用。因此,有待于以4,4-二甲基异噁唑-3-酮为母体,研发出与环境相容性更好,性能更优良的除草剂新品种。O,O-二甲基二硫代磷酸胺作为重要的中间体合成出了非常适合用于稻田的除草剂莎稗磷,能不伤害禾苗的情况下抑制各种杂草,特别是稗草的防治。另外,O,O-二甲基二硫代磷酸胺作为中间体,还被研发出杀菌剂克菌壮,各类高效杀虫剂如稻丰散等有机磷农药,可见其研究前景的广阔。最后,根据活性亚结构拼接原理,在碱性条件下,以这八个溴化物为中间体分别与提前制得的4,4-二甲基异噁唑-3-酮和O,O-二甲基二硫代磷酸胺得到8个新型化合物Ⅰ(Ⅰ-1~8)和8个新型化合物Ⅱ(Ⅱ-1~8)。以98%莠去津和95%莎稗磷原药为对照,在1000 ga·i/hm~2的剂量下检测化合物Ⅰ-1~8和Ⅱ-1~8苗后除草活性,活性测试结果表明:Ⅰ-3、Ⅰ-5、Ⅰ-6对阔叶杂草苘麻、百日草表现轻微的除草活性症状,其余供试药剂基本无除草活性。这些新型化合物结构具有可塑性又使其成为有潜在价值的药物先导化合物,而它们的其他生物活性,有待将来进一步研究。