农药在保障农业丰收,促进高产高效农业发展发挥了重要作用,因此开发结构新颖、高效、选择性好、安全性高、环境相容性好的新农药成为近年来农药研究的热点之一。本文主要设计合成了一系列结构新颖的11-芳基-3,1-苯并噁嗪并吡嗪酮类化合物V、9-芳基-3,1-苯并噁嗪并二氮?类化合物VI和VII;对目标化合物的结构用¹H NMR、¹³C NMR、IR进行了表征,同时培养了部分目标化合物的单晶,利用X-射线衍射法对单晶的结构进行了测定。测试了所合成的目标化合物的杀菌活性。（1）以溴乙酰溴和芳胺、苄胺或脂肪胺为原料,在三乙胺的作用下合成了一系列2-溴乙酰胺类化合物I-1～I-22,收率为80.2%⁹6.4%。（2）溴乙酰胺类化合物I与邻氨基苯甲醇在K₂CO₃的作用下（物料比为1.0:1.2:1.4）,在V（DMF）:V（THF）=1:2的溶剂中,65℃下反应12 h,生成了一系列N-芳甲基（或芳基）-2-（2-羟甲基苯基）乙酰胺类化合物II-1^II-22,收率为55.4%⁸1.4%。（3）N-芳甲基（或芳基）-2-（2-羟甲基苯基）乙酰胺类化合物II经LiAlH₄还原合成了一系列2-（N-取代氨基乙胺基）苯甲醇类化合物III-1^III-22,收率为55.2%⁹2.2%。（4）2-（N-取代苄氨基乙胺基）苯甲醇类化合物III与乙醛酸乙酯或丙酮酸乙酯反应合成了一系列11-（芳甲基）-3,1-苯并噁嗪并吡嗪酮V-1^V-20。较优反应条件为:化合物III与乙醛酸乙酯（或丙酮酸乙酯）的物质量之比为1:1.2,催化剂为La（CF₃SO₃）₃（10%mol）,在甲苯中,95℃下反应4h,收率为34.9%⁷1.1%,且苯并噁嗪环2-位的R为甲基的收率明显低于R为H的收率。（5）2-（N-芳氨基乙胺基）苯甲醇III与乙醛酸乙酯（或丙酮酸乙酯）反应生成了3,1-苯并噁嗪并二氮?类化合物VI和VII两种异构体,且反应在高温下主要生成顺式异构体VI,在低温下主要生成反式异构体VII;但是都没有生成3,1-苯并噁嗪并吡嗪酮类化合物V。在优化反应条件下:化合物III与乙醛酸乙酯（或丙酮酸乙酯）的物质量之比为1:2.0,催化剂为La（CF₃SO₃）₃（10%mol）,甲苯作溶剂,在105℃下反应4h合成了一系列顺-9-芳基-3,1-苯并噁嗪并苯二氮?VI-1^VI-10,收率为37.2%⁵0.7%。在35℃下合成了一系列反-9-芳基-3,1-苯并噁嗪并苯二氮?VII-1^VII-8,收率为22.7%⁶8.5%,同时反应也生成3,1-苯并噁嗪类化合物IV。对于化合物VI和VII来说,都是苯环上连接给电子基的收率要大于吸电子基的收率。同时,上述实验室结果表明,2-（N-取代氨基乙胺基）苯甲醇类化合物III与乙醛酸乙酯的反应产物与N原子相连的基团密切相关,反应具有良好的化学选择性,当取代基为芳甲基时,反应只生成3,1-苯并噁嗪并吡嗪酮类化合物V;当取代基为芳基时,反应只生成3,1-苯并噁嗪并二氮?类化合物VI和VII。（6）测试了所合成化合物IV、V、VI、VII的杀菌活性。总的来说:化合物V、VI、VII的活性高于化合物IV的活性。化合物IV的R¹为芳基的抑菌活性高于为取代苄基的活性。化合物V的R为甲基时的活性明显高于为H的活性。反式异构体VII对于菌核病菌、灰霉病菌和赤霉病菌的活性总体上高于顺式异构体VI的活性。其次,化合物V-17、V-20和VI-9对菌核病菌的抑制率为97.7%,VII-6的活性高达98.0%,均高于对照药品百菌清。化合物VI-10对稻瘟病菌的抑制率为86.6%,IV-7、VII-3、VII-4的抑制率也都达到了73.0%以上,均高于对照药品百菌清。化合物V-11、V-17、VII-4对赤霉病菌的抑制率分别为78.8%、82.2%和75.6%,均高于对照药品百菌清。化合物VI-10对纹枯病菌的抑制率达86.6%,V-7、V-17和VII-4的抑制率也都达到了71.0%以上。