【摘 要】
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为了提高喜树碱衍生物水溶性,降低毒性,增强其抗肿瘤活性及在血浆中的稳定性,采用了含氮杂环化合物对10羟基喜树碱的10位进行亲核取代反应合成的一系列含氮化合物。本课题组对前期实验进行了细致的研究,筛选出喜树碱-10(S)-O乙基吡唑(CPT13)体外作用效果最显著。在初步研究其体外抗肿瘤活性中,CPT13对拓扑异构酶Ⅰ活性产生很强的抑制作用,这是其抗肿瘤活性机制之一,其还可以抑制人前列腺癌细胞(PC
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为了提高喜树碱衍生物水溶性,降低毒性,增强其抗肿瘤活性及在血浆中的稳定性,采用了含氮杂环化合物对10羟基喜树碱的10位进行亲核取代反应合成的一系列含氮化合物。本课题组对前期实验进行了细致的研究,筛选出喜树碱-10(S)-O乙基吡唑(CPT13)体外作用效果最显著。在初步研究其体外抗肿瘤活性中,CPT13对拓扑异构酶Ⅰ活性产生很强的抑制作用,这是其抗肿瘤活性机制之一,其还可以抑制人前列腺癌细胞(PC3)、人结肠癌细胞(HCT8)、人乳腺癌细胞(MCF7)、人肺腺癌细胞(A549)的细胞生长,在0.00
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