斑蝥素微乳杀虫剂的研制

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斑蝥素(Cantharidin,C10H12O4)是存在于芫菁科Meloidae等昆虫体内的一种天然物质,具有抗肿瘤、蚀死肌等多种药效,在医学临床方面具有重要作用,同时也具有很强的杀虫活性兼有抑菌作用。前人研究发现斑蝥素作为先导化合物进一步研究斑蝥素的杀虫机制对于筛选新型作用机理的杀虫剂、克服害虫抗药性的形成具有重要意义。在前人研究其杀虫作用和机理的基础上,本研究以微乳剂的混合膜理论和R比理论为指导,在不添加助溶剂(或助表面活性剂)的情况下,首先确定阴离子组分DBS-Ca和农乳500#的高(15.0 g)、中上(10.0 g)、中下(5.0 g)、低(1.0 g)各四个加入量,然后与不同的非离子型表面活性剂进行匹配试验。挑选在-554±2℃的范围透明或半透明体系,对其助溶剂(或猪表面活性剂)的品种和用量进行调整,最终研制出0.1 %斑蝥素微乳剂。0.1 %斑蝥素微乳剂的组成为:斑蝥素0.1 %,乳化剂515 %,助溶剂510 %,水补足至100 %,其中乳化剂为DBS-Ca、乳化剂B和乳化剂F的混合物,助溶剂为甲醇和丙酮。借鉴现行相关农药制剂的通用技术指标,结合斑蝥素制剂的具体特点,制定了斑蝥素微乳剂的产品标准。其技术指标为:斑蝥素含量≥0.1 %(W/W);外观为浅黄色透明液体;PH值范围为57;透明温度范围为-1060℃;制剂能够和水以任意比例混溶,稀释液为透明均相体系,无悬浮物和沉淀物;反复冷冻后,制剂在室温下能自行恢复到正常状态。54±2℃的条件下,贮存两周,初步测定结果有效成分斑蝥素的分解率不大于8 %。生物测定结果表明,0.1 %斑蝥素微乳剂对菜蛾幼虫有较强的触杀、胃毒和拒食作用,触杀LC50为0.85±0.05 mg·L-1,胃毒LC50为0.80±0.02 mg·L-1 ,胃毒LD50为1.87 ug/g体重,选择性拒食中浓度AFC50为1.80±0.12 mg·L-1,非选择拒食中浓度NAFC50为1.26±0.04 mg·L-1。田间药效试验结果表明:0.1 %斑蝥素微乳剂用于防治甘蓝地小菜蛾,稀释400倍时防效可达100 %,稀释200倍时防效可达98 %以上,具有较好的推广使用价值。作为一个具有现实意义的新产品,0.1 %斑蝥素微乳杀虫剂及其复合助剂系统已分别申请国家发明专利(申请号:200710107215.3;200710106010.3)。
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