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目的:以大肠杆菌内毒素肌肉注射建立波尔山羊血瘀模型:研究波尔山羊单剂量肌注克林霉素在健康组,健康+丹参组,血瘀组及血瘀反证组药代动力学特征。方法:24只健康波尔山羊雌雄各半,随机分成4组,每组6只;健康组和血瘀组单剂量[15mg/(kg·b·w)]肌注克林霉素,健康+丹参组和血瘀反证组单剂量肌注[15mg/(kg·b·w)]克林霉素和丹参的复方注射液(1mL含克林霉素60mg,丹参1.5g)。采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用3P97药动学程序处理药时数据,采用SPSS(12.0)软件比较药动学参数和血浆中药物浓度。结果:(1)健康组和健康+丹参组药时数据符合一级吸收二室模型。健康组的主要药动学参数为:Tp0.604±0.212h,Cmax2.059±0.219mg/L,AUC10.376±0.833 mg/L·h,V/F4.574±1.059L/kg,CL1.453±0.114 L/kg/h,T1/2β5.26±2.463h。健康+丹参组:Tp0.503±0.181h,Cmax3.258±0.947mg/L,AUC13.314±2.872 (mg·h)/L,V/F3.166±1.326 L/kg,CL1.164±0.21 L/kg/h,T1/2β3.512±0.536h。(2)血瘀组及血瘀反证组符合一级吸收一室模型。血瘀组主要药动学参数为:Tp0.966±0.173h,Cmax1.366±0.261 mg/L,AUC7.948±1.85 mg/L·h,表V/F7.386±2.023 L/kg,CL1.846±0.481 L/kg/h,T1/2ke3.013±1.305h。血瘀反证组:Tp0.633±0.249h,Cmax2.038±0.535 mg/L,AUC9.991±1.831 mg/L·h,V/F4.042±2.222L/kg,CL1.51±0.201 L/kg/h,T1/2ke3.022±1.135h。结论:(1)健康波尔山羊肌注克林霉素的药动学特征是:吸收快、达峰时间短、分布广泛。(2)丹参与克林霉素联用后,克林霉素的药动学特征发生了显著改变:达峰浓度增加、表观分布容积增大、消除变快。(3)在血瘀状态下,肌注克林霉素后,吸收减慢、达峰时间延长、达峰浓度降低、表观分布容积减小、消除加快。(4)在血瘀状态下,丹参与克林霉素联用,丹参能纠正血瘀导致的克林霉素药动学特征的改变,使吸收变快,达峰浓度提高。