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目的：通过内关穴注射香丹注射液预处理对大鼠急性心肌缺血内皮依赖的纤溶系统t-PA、PAI-1活性的干预作用,探讨针药结合预防和改善心肌缺血的疗效及其对纤溶活性的影响,为临床治疗冠心病心肌缺血提供新的思路和方法。方法：本研究以SD大鼠为受试对象,心肌缺血前给予穴位注射预处理14天,然后通过腹腔皮下注射异丙肾上腺素(ISO)造成心肌缺血模型,取心脏进行心肌病理形态学观察,免疫组织化学半定量检查冠状动脉血管内皮t-PA,PAI-1蛋白的含量,采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测血浆纤溶系统t-PA、PAI-1含量的变化。结果：(1)急性心肌缺血大鼠,其心肌具有典型的缺血缺氧的病理形态学改变。针药组具有明显减轻大鼠因急性心肌缺血引起的心肌损害,减少病变范围,减轻病变程度,加快受损部位的修复；药物对照组及穴位注射组对于心肌损害的改善不太明显。针药组的上述作用明显优于穴位注射组及药物对照组。(2)t-PA在大鼠心肌缺血后表达减少,针药组、穴位注射组及药物对照组预处理后均可以提高其表达,针药组的这一作用明显优于穴位注射组及药物对照组。(3)PAI-1在心肌缺血后含量增加,针药组、药物对照组及穴位注射组预处理后可以降低其含量,针药组的这一作用明显优于穴位注射组及药物对照组。(4)针药组、药物对照组和穴位注射组t-PA/PAI-1的比值与模型组比较均有显著性差异,针药组t-PA/PAI-1值与穴位注射组和药物对照组比较均有显著性差异,穴位注射组与药物对照组比较则无明显差别。结论：内关穴注射香丹注射液预处理对急性心肌缺血大鼠心肌具有保护作用。穴位注射药物预处理可以通过升高全身及冠脉局部t-PA含量,降低PAI-1含量,从而减轻心肌组织在急性心肌缺血时的损伤。穴位注射药物可以作为一种抗心肌缺血的预处理手段,诱导动物对心肌缺血产生耐受性,改善全身及局部纤溶系统的活性,达到减轻缺血后心肌组织损伤的目的。