喹唑啉是一类重要的在1,3-位含氮的稠环化合物。它广泛存在于各种包括抗癌抗肿瘤、抗菌、抗惊厥、抗结核等的具有生物药理活性有机分子中。目前已扩展至癌症治疗的一些药物中包含4-喹唑啉酮这一核心结构,且还具有催眠、镇静效用。同时,2,3-二氢喹唑啉-4（1H）-酮这一核心结构在许多天然药物分子中都含有,且此结构易被氧化成相应喹唑啉-4（3H）-酮衍生物。异噁唑类化合物也是一个研究热点,在天然药物和农业中具有巨大的应用价值。就天然药物而言,异噁唑具有明显的降血脂、抑制癌细胞生长、杀菌消炎等作用;在农业中,异噁唑是许多农药产品的原料,尤其是在除草剂和生长素等产品中更为突出。在本论文中,2-氨基-N-（3,5-二取代异噁唑-4-基）苯甲酰胺与醛经历了典型的Br（?）nsted酸催化的缩醛胺形成过程,实现了二氢喹唑啉酮的对映选择性构建。其中手性磷酸具有双功能催化剂特点:其磷原子上连接的羟基为Br（?）nsted酸性位点;膦氧双键（P=O）上的氧为碱性位点。该类催化剂调节反应对映选择性的方法是改变3,3’-位取代基,包括其位阻及电子性质。手性磷酸催化剂广泛应用于如还原胺化反应（Borch reduction）,傅列德尔-克拉夫茨反应（Friedel–Crafts反应）,皮克特-施彭格勒反应（P-S反应）,不对称氢转移反应,Alder-ene反应,环加成反应（典型:Diels-Alder反应）,Biginelli反应和Mannich反应（同属于Three-Component Reaction）等的各种常见反应中,在立体构型上有很好的选择性。通过对反应条件的筛选与优化,最终分别以3,3’-位取代基为萘基或蒽基的基于BINOL骨架的手性磷酸作为催化剂,在低温环境下以苯类溶剂作为反应溶剂,且在分子筛存在的条件下,可以有74-99%的收率,34-98%的对映选择性得到一系列二氢喹唑啉酮产物。在该反应中,各种芳醛都可以应用,且芳香环上取代基的电子性质对反应效率影响不大,反应都可以顺利进行。但芳香环上取代基的位置和异噁唑的3,5-位上取代基体积大小对对映选择性的影响较大。这是第一次实现将五元杂环引入二氢喹唑啉酮的3-位形成N-异噁唑环,并得到了理想的产物,具有良好的产率和良好的对映选择性。