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药物疗法是目前肿瘤患者的主要治疗方法之一,但其种种缺陷,如有毒副作用等妨碍了其进一步的发展及应用。高分子材料的运用不仅可以改善或提高药物的性能,如稳定性、渗透性、溶解性及生物相容性等,还可以提供系统所需的特殊性能,如对温度或pH的敏感性,对酶的特意选择性等。 对于抗肿瘤药物而言,高分子材料可作为载体,在病灶部位选择性的释放药物,提高药物的靶向性和生物利用率,有效地降低药物的毒副作用和用药剂量。 本论文首先分别对具有抗肿瘤活性的蛋白质及多肽类等天然高分子化合物、萜类等天然小分子化合物,及其高分子衍生物的抗肿瘤活性的研究进展进行了综述。 其次,甘草与当归是我国西部地区丰富的中草药资源,其中的活性成分18-β-甘草次酸（GA）与阿魏酸（FA）具有多种生理、药理活性。本论文用SRB法验证了18-β-甘草次酸与阿魏酸有抑制BEL-7721肿瘤细胞生长的作用,但是效果并不很好,而且,甘草次酸在过量的情况下会引起身体的不适,有一定的毒副作用。为了能够降低其毒性,并提高活性。我们以无毒且具有良好生物相容性聚合物聚乙二醇（PEG）和低聚水溶性壳聚糖（COS）,首次合成了GA和FA的高分子衍生物,并对合成的高分子药物进行了一系列细胞毒活性研究。 PEG和COS对甘草次酸的结构进行了化学改性后,采用元素分析法、红外光谱法、质谱方法对化合物的结构和组成进行了表征。采用SRB法研究了GA的PEG衍生物和COS衍生物的细胞毒活性,发现经PEG（20000）改性的甘草次酸没有细胞毒活性,甘草次酸的一系列PEG（600）衍生物具有良好的细胞毒活性,而且比原料具有更好的效果:GA的IC50为19.57±1.68μg/mL,而PEG（600）-GA的IC50为4.82±0.15μg/mL,B-PEG（600）-GA的LC50为26.58±2.6μg/mL。此外,甘草次酸的COS衍生物也具有细胞毒活性,但活性有所降低,GA-COS（5:1）的IC50为27.29±0.39μg/mL。 阿魏酸的结构被PEG和COS改性后,采用元素分析法、红外光谱法、质谱方法对化合物的结构和组成进行了表征。同时,采用SRB法研究了FA的PEG衍生物和COS衍生物的细胞毒活性,发现阿魏酸PEG（600）衍生物和COS衍