泻心汤为医圣张仲景名方，由大黄、黄连和黄芩三味药组成，具有泻火解毒、清热燥湿的功效，研究表明泻心汤治疗急性感染性疾病与其抗内毒素作用密切相关。因此，采用化学提取和药理筛选相结合的方法对泻心汤进行抗内毒素研究，对于深入探索其抗内毒素的组方配伍规律、物质基础及作用机理具有十分重要的意义。 本课题对泻心汤全方及其拆方进行饮片、不同极性部位和有效组分提取物三个水平上的化学提取，采用鲎试剂试管凝胶法、含药血清动态比浊法和内毒素大鼠发热模型对饮片和不同极性部位进行抗内毒素活性筛选；采用内毒素诱导激活的大鼠腹腔巨噬细胞模型，以NO为指标进行抗内毒素有效组分筛选，并对有效组分进行配伍配比；采用RT-PCR和免疫细胞化学方法对有效组分进行抗内毒素机制研究。 实验结果表明： 1.泻心汤全方及其拆方饮片水煎液中大黄-黄芩配伍组的抗内毒素活性最强；在不同极性部位中正丁醇部位活性最强，其中大黄-黄芩药对的正丁醇部位在所有极性部位中活性最强，氯仿提取部位中凡含大黄的药对其氯仿部位活性均强于不含大黄的药对，其中尤以大黄一黄芩药对的氯仿部位活性较强；泻心汤抗内毒素有效组分为大黄的游离型及结合型葸醌类成分、黄芩的总黄酮类成分，它们均能明显抑制内毒素诱导的巨噬细胞NO分泌，结合型葸醌的抑制作用最强，结合蒽醌与总黄酮配伍后抑制NO分泌的作用略强于游离蒽醌与总黄酮的配伍。 2.泻心汤有效组分能明显抑制内毒素诱导的巨噬细胞炎症物质IL-1β、TNF-α、iNOS mRNA的表达，同时也能明显抑制内毒素信号转导通路中NF-kB蛋白的表达，内毒素受体CD14和TLR4 mRNA的表达则明显不同，用药组CD14 mRNA表达在2h时出现一过性减低，4h后用药组与LPS组间表达无显著性差异，而用药组TLR4 mRNA的表达2h以后明显降低，直至24h。结果表明泻心汤有效组分抑制NF-kB和TNF-amRNA等的表达与TLR4密切相关，而与CD14的关系不大。 综上，本课题针对泻心汤清热解毒的主要功效，以内毒素炎症模型筛选出其抗内毒素有效组分为大黄的游离型及结合型葸醌、黄芩的总黄酮类成分，并初步明确抑制TLR4可能是泻心汤有效组分抗内毒素的作用机制之一。