依达拉奉水溶性衍生物的设计与合成

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依达拉奉,商品名必存,化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,是一种新型脑保护剂,通过清除自由基、抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤,发挥脑保护作用,在临床上用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍,还用于蛛网膜下腔出血急性期治疗。依达拉奉水溶性差且在水溶液中易于氧化,为了增加其水溶性和稳定性,在制剂中往往需要加入碱性物质和抗氧化物质,这些物质的加入有可能给患者造成不必要的副作用。本文利用依达拉奉的理化性质和前体药物理论,选择设计了一种全新的
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