【摘 要】
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本论文主要研究了色胺异腈与原位生成的1,3-偶极子的串联环化反应,在无需催化剂的温和反应条件下快速高效地构建了多种螺吲哚啉稠环化合物。具体研究内容主要划分为以下两个部分:第一部分研究了室温无金属条件下色胺异腈与原位生成的氧化腈偶极子的[1+2+3]串联环化反应,合成了一系列具有潜在生物活性的四环螺吲哚啉稠噁嗪环化合物。该反应不仅表现出良好的官能团耐受性,而且一步形成了三个新的化学键和两个新的含氮杂
【基金项目】
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国家基金（21772138,21672157）； 江苏省优势学科（PAPD）；
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本论文主要研究了色胺异腈与原位生成的1,3-偶极子的串联环化反应,在无需催化剂的温和反应条件下快速高效地构建了多种螺吲哚啉稠环化合物。具体研究内容主要划分为以下两个部分:第一部分研究了室温无金属条件下色胺异腈与原位生成的氧化腈偶极子的[1+2+3]串联环化反应,合成了一系列具有潜在生物活性的四环螺吲哚啉稠噁嗪环化合物。该反应不仅表现出良好的官能团耐受性,而且一步形成了三个新的化学键和两个新的含氮杂环。第二部分研究了结构相似的原位生成的腈亚胺偶极子与色胺异腈的串联环化反应。在不同碱以及原料当量比的调控下,能够实现色胺异腈和原位生成的腈亚胺偶极子的[1+2+3]串联环化和[1+2+3]/[2+3]“接力”串联环化反应,分别得到了四环螺吲哚啉稠哒嗪环衍生物和五环双螺吲哚啉稠哒嗪环衍生物。特别是在[1+2+3]/[2+3]环化反应中,通过两次串联环加成反应一步构建了五个新的化学键和三个新的含氮杂环,呈现出了极高的反应效率。为构建结构复杂性和多样性的吲哚啉生物碱提供了新的方法和精准合成思路的借鉴。
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