光动力疗法(PDT)是一种利用光动力效应进行诊断和治疗疾病的一种新技术。光敏剂是PDT的核心物质,其中,第二代光动力学药物5-氨基乙酰丙酸(5-ALA)及其衍生物是目前光动力学药物研究的热点。本文主要针对5-氨基乙酰丙酸及其衍生物的合成进行了研究,对合成工艺进行优化和改进。主要的工作如下：以乙酰丙酸为起始原料,经溴化,盖布瑞尔反应,盐酸水解得到5-氨基乙酰丙酸盐酸盐。5-氨基乙酰丙酸酯化制备5-氨基乙酰丙酸衍生物。以甲醇作为溶剂,乙酰丙酸和溴素发生取代反应生成5-溴乙酰丙酸甲酯,采用气质联用对溴化混合物进行定性分析,确定主产物为5-溴乙酰丙酸甲酯,气相色谱对溴化混合物中主产物的收率进行定量分析,最高收率为59.1%。实验得到的最佳工艺条件为：乙酰丙酸与溴素的摩尔比为1：1,反应时间6 h,溴素的滴加速度为12min/ml,反应温度为30℃。以DMF作为溶剂,5-溴乙酰丙酸甲酯与邻苯二甲酰亚胺钾进行盖布瑞尔反应制备5-邻苯二甲酰亚胺乙酰丙酸甲酯,最高收率为81%。实验得到的最佳工艺条件为：碳酸钾与邻苯二甲酰亚胺和5-溴乙酰丙酸甲酯的摩尔比为1.5：1.3：1,反应时间3 h,反应温度40℃。5-邻苯二甲酰亚胺乙酰丙酸甲酯在盐酸中回流水解制备5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,最高收率为71.8%。实验得到的最佳工艺条件为：盐酸浓度7 M,反应时间12小时。5-氨基乙酰丙酸与醇直接进行酯化反应,成功制备了5-氨基乙酰丙酸甲酯、丙酯、正丁酯和正己酯。其产率分别为67.4%、61.2%、83.5%和73.8%。