【摘 要】
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异香豆素是活性天然产物和畅销药物中常见的结构单元,该类化合物在自然界分布广泛,种类繁多,结构多样,具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性,一直以来是人们关注的热点。3,4-二氢异香豆素是其中研究得相对较少的一类。本课题组前期研究表明,3,4-二氢异香豆素对常见的植物病原真菌有良好的抑制作用。为了筛选出活性更高的抗菌药物分子,在前期研究基础上设计并合成了一系列3-氟代芳基-3,4-二氢异香豆素类化合物,筛
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（31572038）； 陕西省农业攻关项目（2016NY-130 ＆ 2016NY-171）；
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异香豆素是活性天然产物和畅销药物中常见的结构单元,该类化合物在自然界分布广泛,种类繁多,结构多样,具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性,一直以来是人们关注的热点。3,4-二氢异香豆素是其中研究得相对较少的一类。本课题组前期研究表明,3,4-二氢异香豆素对常见的植物病原真菌有良好的抑制作用。为了筛选出活性更高的抗菌药物分子,在前期研究基础上设计并合成了一系列3-氟代芳基-3,4-二氢异香豆素类化合物,筛查了其对常见植物病原真菌的体外抑制活性,并对其构效关系进行了初步研究。本研究的主要内容和具体结果如下:1.以天然活性二氢异香豆素YLZ-1为模板,以取代邻甲基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、氨解、邻位锂代、Michael加成和酸催化环化等5步反应,合成了3个系列共24个3-氟代芳基-3,4-二氢异香豆素类化合物。采用~1H NMR、13C NMR和HRMS等波谱手段对其结构进行了表征,其中23个化合物未见报道。2.以嘧菌酯为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法测定了目标化合物在50μg/m L时对13种常见植物病原真菌的体外抑制活性,结果表明:合成的所有化合物对供试菌均具有不同程度的抑制活性。相对而言,Ⅰ系列化合物的抑制活性比Ⅱ和Ⅲ系列的高;化合物I0、I1、I4、I5、II0、II1、III0和III1对水稻稻瘟、苹果轮纹、番茄早疫、白菜黑斑、烟草赤星、玉米弯孢和苹果炭疽等7种病原菌的抑制活性明显高于阳性对照嘧菌酯;I0、I1和I4的活性最好,对所有菌的平均抑制率超过了70%;II0、Ⅱ1、Ⅲ0和Ⅲ1的抗菌效果较高,均达到了60%。3.从目标化合物中选出活性较高的8个化合物,测定了它们对6种敏感菌株的抗菌毒力。结果显示,供试化合物的EC50值低于阳性对照嘧菌酯或与其相当,化合物I0、I1、I4的活性最佳。化合物I0对水稻稻瘟、和白菜黑斑的抑制活性最好,其EC50值分别为26.1和21.0μg/m L;化合物I4对番茄早疫、烟草赤星、苹果炭疽病原菌病原菌的抑制活性最高,相应的EC50值低至11.4、9.9、17.5μg/m L;I1抑制玉米弯孢病原菌的效果最好,其EC50值低至13.7μg/m L。综上所述,3-氟代苯基-3,4-二氢异香豆素化合物具有良好的抗菌活性,特别是其中3个高活性化合物具有开发为新型植物源抗菌剂的潜力。此外,本研究该类化合物的合成及其抗菌活性研究提供了一定的理论依据和技术支撑。关于该类化合物的活性评价、安全性评价及其作用机制等有待于进一步研究。
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