目的:中药黄酮类成分具有良好的扩张冠脉、抗炎、抗菌、抗氧化等多种生物活性,但其水溶性差、生物利用度低,限制了药理作用的充分发挥。本文研制难溶性中药黄酮成分大豆苷元、沙棘黄酮的纳米混悬剂,以改善其溶解度、提高其口服吸收,从而初步探究纳米混悬技术在改善中药黄酮类成分溶解度和生物利用度方面的适应性和可行性。方法:采用溶剂反溶剂-高压均质法制备大豆苷元、沙棘黄酮的纳米混悬剂,通过考察良溶剂种类、药物浓度、溶剂反溶剂比例、稳定剂等处方因素和均质压力、均质次数等工艺参数,确定大豆苷元、沙棘黄酮纳米混悬剂的处方工艺,并对其进行SEM、PXRD、FT-IR等表征,以及溶解度、溶出度、细胞毒性、稳定性等体外评价与体内药动学研究。结果:确定了以空间型:HP-β-CD、TPGS,静电型:SDS、磷脂,以及空间和静电联用稳定剂:HP-β-CD:磷脂、TPGS:SBE-β-CD、HPMC E5:SDS,制备大豆苷元纳米混悬剂,其粒径为360-600 nm,形状规则、大小均一,稳定性良好,且细胞毒性较小。纳米混悬剂中大豆苷元的溶解度是原料的2.39-6.38倍,且溶出度明显提高;以大豆苷元混悬液为参比制剂,大豆苷元纳米混悬剂大鼠口服相对生物利用度为163.06%-219.68%。其中,空间型与静电型联用稳定剂HPMC E5:SDS制备的大豆苷元纳米混悬剂,溶解度、口服生物利用度最大,为较优处方。同样地,确定了以SDS、Soluplus、P407、PEG-6000和HP-β-CD为稳定剂制备的沙棘黄酮纳米混悬剂,其粒径为130-190 nm。沙棘黄酮纳米混悬剂中槲皮素、山奈酚和异鼠李素的溶解度分别提高了7.87-24.06倍、7.15-26.57倍、59.08-85.60倍,且溶出度也明显增加;以沙棘黄酮混悬剂为参比制剂,其纳米混悬剂中主要活性成分槲皮素、山奈酚和异鼠李素的大鼠口服相对生物利用度分别为95.90%-673.10%、77.13%-385.21%、120.04%-411.50%。此外,制备了沙棘黄酮/HP-β-CD包合物及以HP-β-CD为稳定剂的纳米混悬剂,包合物中槲皮素、山奈酚、异鼠李素的溶解度大于纳米混悬剂的(约为6.24倍、7.14倍、1.36倍),三个黄酮成分在大鼠口服后的相对生物利用度约是相应纳米混悬剂的2.09-7.49倍,且包合物与纳米混悬剂中药物的晶型、分子间相互作用均有差异;可见,HP-β-CD不仅可用于包合物制剂,也可作为纳米混悬剂的稳定剂。结论:本文制备的大豆苷元、沙棘黄酮纳米混悬剂,可有效地提高它们的溶解度、口服生物利用度;表明纳米混悬剂技术是改善难溶性中药黄酮类成分口服吸收的有效、可行手段。本研究将为中药黄酮类成分相关制剂的研究开发提供参考。