兰索拉唑(Lansoprazole)是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂(proton pump inhibitors，PPI)，对消化性溃疡有很好的疗效，可广泛用于治疗与酸分泌有关的各种消化功能紊乱性疾病。本文建立了兰索拉唑的体外HPLC分析方法，测定了兰索拉唑在水、乙醇、甲醇、氯仿、乙酸乙酯的溶解度，测定了在不同pH值的溶解度和稳定性，同时测定了在不同pH值下的表观分配系数，为设计处方、确定工艺条件提供了依据，建立了兰索拉唑冻干脂质体中药物含量测定的HPLC方法，超滤法—HPLC法测定脂质体包封率。以大豆磷脂和胆固醇为原料，采用乙醇注入法制备了兰索拉唑脂质体，以包封率为主要指标，以磷脂种类和浓度、药脂比、磷脂与胆固醇之比等四因素为考察目标，以正交设计试验优选出最佳处方。同时以脂质体稳定性为主要指标，对制备温度、搅拌速度、注入速度、搅拌时间等进行考察，筛选出了最佳工艺条件。考察了兰索拉唑脂质体的冻干工艺。确定兰索拉唑脂质体冻干的最优工艺为预冻温度-47℃，预冻速度为快速降温，预冻时间为8h，冻干真空度＜10Pa，干燥时间为38h。并确定了最佳冻干保护剂及处方为磷脂：甘露醇：蔗糖之比为1：1.5：1.5。同时考察了冻干对脂质体体外释放的影响，结果冻干与释放无关。考察了兰索拉唑冻干脂质体的理化性质，冻干脂质体外观白色、饱满；平均数目径为158nm，平均体积径为167nm，平均比表面积径为164nm；pH值为10.14；Zeta电位为-32.2mV；包封率为82.10％。以外观色泽、药物含量、过氧化值、pH值等物理稳定性和包封率、粒子形态、水化后再分散性等化学稳定性为指标，考察了兰索拉唑冻干脂质体在影响因素试验、加速试验和室温留样试验中的稳定性。结果表明制剂应低温避光保存。以小鼠和家兔为试验对象，对兰索拉唑冻干脂质体注射剂进行了安全性考察，结果表明兰索拉唑冻干脂质体无刺激性，无热原，无溶血，满足静脉注射要求。