巴西甘菊花二氯甲烷部位化学成分及其生物活性研究

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巴西甘菊花(Achyrocline Satureioides)是菊科甘菊花属植物,是巴西药典收录品种,在巴西广泛使用,主要用于治疗胃肠道疾病以及细菌和病毒感染,并具有抗炎和镇痛作用,其全草中的间苯三酚类结构使其具有良好的止痉挛作用。据报道,其甲醇提取物对人肝癌细胞系Hep G2具有一定的抗肝癌作用。近年来相继报道了A375来源的人黑色素瘤细胞系的细胞毒活性以及抗氧化和抗炎活性,这表明了巴西甘菊花中某些成分具有强大的药用潜力。为将巴西甘菊花“中药化”、“本土化”,采用各种色谱方法结合现代波谱技术对其中化学成分进行系统研究。发现了一类新型PPAPS类化合物,并得到一系列晶体结构。共分离鉴定化合物30个:Achyrophenols A(1),Achyrophenols B(2),Achyrophenols C(3),Achyrophenols D(4),emp-Achyrophenols D(5),Achyrophenols E(6),Achyrophenols F(7),Achyro Achyroacid(8),Lepidissipyrone(9),Ursolic Acid(10),Pomolic acid(11),5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxy-4H-chromen-4-one(12),5-Methoxynaringenin(13),β-谷甾醇(14),大花酸(15),4,2’,4’,β-二氢查尔酮(16),Oplopanone(17),Broussonin A(18),Hinokiresinol(19),苯甲酸(20),Umbelliferone(21),2’,3-dihydroxy-5-5methoxybibenzyl(22),2,4,6-trimethoxyphenol(23),2’,4’,4-trihydroxy-6’-methoxydihydrochalcone(24),3-methylkaempferol(25),Helichrysetin(26),1-methy-1H-benzo[d]imidazole(27),ent-kaur-16-en-19-oic acid(28),3,5-dimethoxybenzaldehyde(29),5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)chroman-4-one(30)。其中化合物3、4、5、6、7、8是新化合物,化合物1、2是新骨架化合物,15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30是首次从巴西甘菊花中分离鉴定的化合物。同时,采用计算化学方法对分得的新化合物进行了完全立体结构鉴定,生物活性研究发现,化合物1和2对抗H1299细胞都有显著影响。化合物1具有抑制革兰阴性菌潜力。化合物3、4、5、6、7、8显示出中等的癌细胞致死率和显著的抗炎活性。
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