多蕊蛇菰及乳香的化学成分研究

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多蕊蛇菰(Balaophora polyandra Griff.)为蛇菰科蛇菰属多年生寄生性肉质草本植物,在云南被用作镇痛和解酒药。药用全草,具有滋阴补肾的功效,用于治疗血虚、出血和淋病。乳香为橄榄科(Burseraceae)乳香属(Boswellia)植物卡氏乳香树(Boswellia carterii Birdw.)皮部渗出或经刀割渗出的胶状树脂,主产于索马里、埃塞俄比业、印度等地。乳香辛散温通,具有调气、活血、止痛、追毒之功效,主治气血凝滞、心腹疼痛、痈疮肿毒、跌打损伤、痛经、产后淤血刺痛等。为了从传统中草药中寻找类型多样结构新颖独特的代谢产物,以期通过生物活性筛选寻找活性化学成分,为化学合成和创新药物提供先导化合物,本论文对多蕊蛇菰和中药乳香的化学成分进行了系统的研究。运用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20、中压液相色谱及高效制备液相色谱等各种色谱分离手段对多蕊蛇菰及乳香的化学成分进行了系统研究,并且通过MS、UV、IR、ID、2D NMR等波谱分析方法,鉴定了它们的结构。从多蕊蛇菰中分离得到36个化合物,(化合物编号及名称见Table1),包括鞣质类化合物15个,酚酸类化合物13个,木脂素类化合物2个,二氢黄酮类化合物2个以及三萜类化合物4个。其中,化合物1*为新化合物,化合物3,6-12,15,22-26,29-30首次从该植物中分离得到,化合物19-21,31-32是首次从该属植物中分离得到的。从乳香中分离鉴定了72个化合物,发现48个新化合物(1*,2*,4*13*,15*-17*,32*-64*)和2个新的天然产物(3*,14*)(化合物编号及名称见Table2),包括三萜类31个、异戊烯基取代的香木兰烷型二萜12个、西松烷型大环二萜28个以及长链脂肪酸类1个。根据多蕊蛇菰和乳香的民间药用特点及相关的文献报道,对它们进行了活性筛选。结果发现多蕊蛇菰的乙酸乙酯部位具有很好的体内降血糖活性。对乳香粗提物及从中分离得到的单体化合物进行了抗炎、PTP1B酶抑制活性和人肿瘤细胞毒等活性筛选。在抗炎活性筛选中,化合物28、30具有抑制小鼠腹腔巨噬细胞NO生成的活性,其抑制率分别为44.0%和69.8%。P-TP1B酶抑制活性筛选结果显示化合物28、30和31有显著的PTP1B酶抑制活性,在10μM浓度时,其抑制率分别为83.1%,84.3%和88.7%,IC50分别为0.5881,12.21和1.368μM。化合物1*,7*,14*,17*,18,23,25,27,29,30,32*-34*,37*,39*,40*,43*,49*,51*-53*,56*,58*,60*和65-67有一定的肝保护活性,与模型组比较具有显著性差异。在测试浓度(10μM)条件下,对五种肿瘤细胞(HCT-8、Bel-7402、BCG-823和A2780)细胞毒活性筛选中,乳香的粗提物及单体化合物均未显示出细胞毒活性。
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