赤芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.或川赤芍Paeonia veitchii Lynch.的干燥根,具有清热凉血、散瘀止痛之功效。赤芍总苷是赤芍总的提取物,芍药苷是其最主要的单萜苷类成分。赤芍总苷在心脑血管方面的作用显著,但由于赤芍总苷的溶解度及生物利用度非常低,使其在研究过程中受到极大限制。自微乳化给药系统是近年来兴起的一种新的给药系统,是难溶性药物的良好载体,能够增加药物特别是中药成分的溶解度,从而促进其口服吸收。本论文是从传统中药赤芍中提取纯化得到其有效部位—赤芍总苷,将赤芍总苷制成自微乳化给药系统来提高赤芍总苷的生物利用度,目前国内外还未有赤芍总苷剂型上市,因此赤芍总苷自微乳的研究具有现实意义。主要内容包括:赤芍总苷自微乳化给药系统的处方前研究:首先建立了两种体外分析的方法—紫外分光光度法和高效液相色谱法;考察了赤芍总苷的理化性质以及赤芍总苷在辅料中的溶解情况,为处方研究提供依据;通过实验测定赤芍总苷在正辛醇/水、正辛醇/0.1 mol·L-1 HCI、正辛醇/pH 6.8 PBS、正辛醇/pH 7.4 PBS的P值均大于1,说明其亲脂性大于亲水性,因此能够应用自微乳化给药系统来提高赤芍总苷的溶解度。赤芍总苷自微乳化给药系统的处方筛选及优化:考察了不同油相、表面活性剂和助表面活性剂的配伍情况,以及处方因素及制备工艺等对三元相图的影响;通过星点设计-效应面法对赤芍总苷自微乳化给药系统的处方进行优化,以油相、Km值为考察因素,乳化时间、透光率、粒径和载药量为评价指标,最终选定最优处方为:TPG-油酸乙酯-Cremophor RH40-Transcutol P=（18.70%-17.41%-45.53%-18.36%）。赤芍总苷自微乳化制剂的理化性质及初步的稳定性研究:对TPG-SMEDDS的理化性质进行了考察,结果显示TPG-SMEDDS在不同pH值溶液中乳化后得到的乳液平均粒径均小于100 nm,粒径分布均匀,自乳化时间小于2 min;体外溶出试验表明制剂的溶出速度较快且pH值对制剂的溶出度影响不显著;建立了赤芍总苷自微乳化胶囊的质量标准,采用TLC法对制剂中芍药苷进行定性鉴别,UV法和HPLC法对赤芍总苷和芍药苷的含量进行了测定;稳定性实验测定TPG-SMEDDS在不同条件下的含量、外观性状、粒径、自微乳化的情况,结果各指标没有明显变化,表明制剂的稳定性良好。赤芍总苷自微乳化给药系统在大鼠体内的药物动力学研究以及芍药苷的血浆蛋白结合率的测定:建立了高效液相色谱法测定芍药苷在体内的含量,大鼠灌胃赤芍总苷混悬液和赤芍总苷自微乳化制剂,以混悬液为参比,其12小时内的相对生物利用度为152.04%;采用平衡透析法测定芍药苷与大鼠血浆的蛋白结合率,实验表明芍药苷的蛋白结合率大于55%,为临床合理用药提供参考。