【摘 要】
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目的:吲哚和异喹啉类生物碱作为生物碱的重要组成部分,它们的结构修饰及衍生物的制备在药物化学领域吸引了许多人的目光。课题拟设计两种合成策略,分别对吲哚和二氢异喹啉进行结构修饰,制备吲哚和异喹啉类生物碱衍生物。方法:1.关于吲哚类生物碱衍生物的制备,我们拟将吲哚经N-磺酰化、氧化、Knoevenagel缩合三步反应得到2-苯亚甲基-3-吲哚酮类衍生物1,再与硫叶立德溴化盐2、K_2CO_3经[2+1]
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目的:吲哚和异喹啉类生物碱作为生物碱的重要组成部分,它们的结构修饰及衍生物的制备在药物化学领域吸引了许多人的目光。课题拟设计两种合成策略,分别对吲哚和二氢异喹啉进行结构修饰,制备吲哚和异喹啉类生物碱衍生物。方法:1.关于吲哚类生物碱衍生物的制备,我们拟将吲哚经N-磺酰化、氧化、Knoevenagel缩合三步反应得到2-苯亚甲基-3-吲哚酮类衍生物1,再与硫叶立德溴化盐2、K2CO3经[2+1]环化得到目标的吲哚类生物碱衍生物,即吲哚C2-螺环丙烷类化合物3,并用1H-NMR、13C-NMR、HRMS以及X-ray单晶衍射进行结构鉴定。2.关于异喹啉类生物碱衍生物的制备,我们拟采用氢化异喹啉4与靛红衍生的MBH碳酸盐5在溶剂中无催化发生[3+2]环化反应,得到将异喹啉和氧化吲哚结合起来的异喹啉类生物碱衍生物6。并且对得到的新颖化合物进行1H-NMR、13C-NMR、HRMS以及X-ray单晶衍射测试,确定结构。结果:在吲哚类生物碱衍生物的合成中,我们得到了25个吲哚C2-螺环丙烷衍生物3;在异喹啉类生物碱衍生物的合成中,我们得到了19个[3+2]环化产物6。该文章中所报道的新颖的化合物均未见文献报道,并对其进行了1H-NMR、13C-NMR、HRMS和X-ray单晶衍射测试,确定了结构及其相对构型。结论:本课题研究发展了新型吲哚、异喹啉类生物碱衍生物的合成反应方法学,同时也丰富了吲哚、异喹啉类生物碱衍生物的数量,为新药、先导化合物的开发提供更多的选择。
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