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本文采用改良的乙醇注入-挤出法制备了黄芪有效部位脂质体,建立了其含量及包封率测定方法,考察了制剂的理化性质及稳定性,并进行了初步的药效学研究。 用比色法测得黄芪提取液中总黄酮和总皂苷的含量为71.66%。用D101大孔吸附树脂对黄芪总皂苷进行分离纯化,用香草醛-高氯酸比色法测定其总皂苷含量为38.28%。在其他成分无干扰的情况下,以比色法直接测定总黄酮含量为33.37%。建立了两种指标性成分的定量分析方法,用高效液相-蒸发光散射法(HPLC-ELSD)测得含皂苷类成分黄芪甲苷为3.84mg/ml,高效液相-紫外法(HPLC-UV)测得含黄酮类成分芒柄花素0.54mg/ml。 结合包封率与稳定性两方面对制备工艺和处方进行了单因素考察,并在此基础上用均匀设计实验优化处方,使指标性成分芒柄花素包封率达29.86%,黄芪甲苷达34.56%。使用Lipex型挤出仪对脂质体进行匀化,制得了粒径在210nm左右,多分散性小,外观较好的小粒径脂质体,便于灭菌及静脉给药。 加速试验结果表明此制剂在充氮、避光、低温条件下贮存稳定。初步药效学实验表明,该制剂静脉给药,对心肌缺血具有较好疗效,能明显延长小鼠夹闭气管心电消失的时间,缓解异丙肾上腺素所致的大鼠急性心肌缺血,增强缺血心肌中超氧化物歧化酶的(SOD)活性,降低心肌丙二醛(MDA)含量。