Ugi反应是一类非常重要的四组分反应，在药物化学和天然产物的全合成中发挥着重要的作用。近些年来，催化不对称的Ugi反应以及新型的Ugi类型反应持续受到关注，目前尚未有催化不对称Ugi四组分反应的研究报道，而发展新型的Ugi类型反应也是一个比较活跃的研究领域。本论文从催化不对称的Ugi反应和发展新型Ugi类型反应两个方面开展了研究。　　以手性单磷酸作为催化剂，实现了以N，O-缩醛与异腈作为底物的Ugi两组分四中心反应的不对称催化，该反应能以优秀的产率和对映选择性得到手性异吲哚啉酮类化合物。同时首次实现了催化不对称的含有羧酸官能团的Ugi反应，即以2-甲酰基苯甲酸、芳香胺和异腈作为底物的Ugi三组分四中心反应，该反应能以优秀的产率和良好的对映选择性得到手性异吲哚啉酮类化合物。同时，通过对反应机理的研究，发现反应的对映选择性是来源于对Ugi初级加成产物的动态动力学拆分。　　以甲磺酸作为催化剂，发展了以2-羟基苯胺甲磺酸盐、亚胺和正丁基异腈为底物的新型的Ugi类型三组分反应来合成苯并恶唑类化合物，该反应条件温和，产物结构丰富，能以良好的产率得到产物。在此基础上，实现了更具挑战的Ugi类型四组分反应，使反应更加简便高效。这一方法为合成含有苯并恶唑类结构的生物学活性分子和天然产物提供了一条便捷且产物易于修饰的合成路线。