【摘 要】
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本文简述了哮喘的发病机制，并从分子水平较系统的介绍了β2-肾上腺素受体的结构和1-苯基-2-氨基乙醇类β2-肾上腺素受体激动剂的作用机制，并简单介绍了该类β2-肾上腺素受体激
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本文简述了哮喘的发病机制，并从分子水平较系统的介绍了β2-肾上腺素受体的结构和1-苯基-2-氨基乙醇类β2-肾上腺素受体激动剂的作用机制，并简单介绍了该类β2-肾上腺素受体激动剂的发展概况和构效关系。在总结1-苯基-2-氨基乙醇类β2-肾上腺素受体激动剂构效关系的基础上，以本实验室所开发的长效、高选择性2-苯基-2-氨基乙醇类β2-肾上腺素受体激动剂—SPFF为先导化合物，运用电子等排原理，设计并合成了17个（JL-001至JL-017）2-苯基-2-氨基乙醇类化合物，以及6个（JL-018至JL-023）1-苯基-2-氨基乙醇类化合物。为了对取代的苯环氧乙烷在碱性条件下的选择性开环机理进行简单探讨，设计并合成了4-硝基苯基母核结构的化合物：JL-024。共计24个化合物。JL-012至JL-017分别与JL-018至JL-023互为同分异构体，文中分别从反应机理及谱图上的差别对目标化合物的结构进行了表征。所有化合物经红外、氢核磁共振和质谱等分析测试，确定其结构正确。初步药理实验表明：所合成的24个化合物（JL-001至JL-024）对组胺诱导的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛均具有不同程度的松弛作用。在此基础上，应用CoMFA研究了该类化合物的QSAR，为进一步结构修饰，寻找更理想的2-苯基-2-氨基乙醇类β2-肾上腺素受体激动剂奠定基础。
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