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本文对天然环酯肽Itralamide B进行了逆合成分析设计和化学全合成。 Itralamide B是2009年夏威夷太平洋大学的Horgen,F.D.小组从加勒比海东部的藻青菌巨大鞘丝蓝细菌(cyanobacterium Lyngbya majuscula)中发现的，其结构特点就是分子中含有两个D-氨基酸、4个L-氨基酸（其中3个为N-甲基氨基酸）和一个4，4-二氯-3-甲基丁酸片段(DMBA)，且4，4-二氯-3-甲基丁酸片段也是首次出现在环肽内酯结构中。Itralamide B在人胚胎肾细胞(HEK293)的细胞毒杀试验中显示明显的细胞毒性，表现出的IC50值为6±1μM。 从Boc-D-Val开始，与N-Me-L-Ala、N-Me-D-Phe以及L-Val-OMe通过几步接肽反应，以31％的收率得到四肽化合物的片段。对于侧链(S)-5，本文以羟基丙酮为原料，经过Wittig反应、催化加氢和水解等过程以66％的收率得到。然后从侧链(S)-5开始，与N-Me-L-Thr、N-Me-L-la经几步接肽反应，以54％的收率得到第二个化合物片段。两个片段在D-Val的氨基和L-Ala的羧基之间连接得到线性关环前体，在L-Val的羧基和L-Thr的羟基之间利用Yamaguchi大环酯化方法完成了关环反应。由于时间原因关环产物的分离纯化还在进行中。