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目的：通过开展芒果苷片有效成分芒果苷在SD大鼠体内的药物代谢、排泄动力学的研究，定量地反映芒果苷在体内代谢和排泄的动态变化规律，为芒果苷片的临床药学工作提供科学参考依据。 方法：（1）采用一次灌胃给予SD大鼠50、100、150 mg/kg（按芒果苷计）的芒果苷片，于给药后0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0、8.0、12.0、24.0h，眼眶采血。建立RP-HPLC内标法测定血浆样品中芒果苷的含量，研究口服芒果苷片后芒果苷在SD大鼠体内血药浓度变化情况及其药动学规律；经3P97软件自动拟合，计算主要药动学参数，研究芒果苷片主要有效成分芒果苷大鼠体内血药浓度随时间变化的关系。 （2）采用一次灌胃给予SD大鼠100mg/kg（按芒果苷计）芒果苷片，收集给药后0-72h大鼠的尿样及粪便，选用D101孔树脂进行粗分，制备液相纯化目标化合物，并借助LC-ESI-MS，1H-NMR13C-NMR等对芒果苷主要代谢产物作结构鉴定。建立RP-HPLC内标法测定口服芒果苷片后在SD大鼠尿液及粪便样中芒果苷及其主要的代谢产物的含量，并研究其排泄规律。 结果：（1）按50、100、150mg/Kg（按芒果苷计）三剂量一次给予SD大鼠芒果苷片后，其主要成分芒果苷在SD大鼠体内的主要药动学参数分别为：t1/2alpha为1.03±0.24 h，0.86±0.15 h，0.98±0.27 h；tmax为1.09±0.32 h，0.95±0.16 h，1.30±0.09 h；Cmax为2.13±0.37μg/mL，4.61±1.37μg/mL，6.29±2.71μg/mL；AUC（0-t）为13.28±3.37（μg/mL）·h，18.79±3.09(μg/mL)·h，36.94±4.96(μg/ mL)·h，AUC（0-∞）(μg/mL)·h为13.95±2.72(μg/mL)·h，20.85±3.865(μg/mL)·h，38.57±5.01(μg/mL)·h； （2）一次灌胃给予SD大鼠芒果苷片后，在SD大鼠的尿样中发现6个主要代谢产物，通过结构鉴定，确定其化学名分别为：1,3,6,7-tetrahydroxyxanthone（M1）、1,7-dimethoxyxanthone（M2）、1,3,7-trihydroxy-6-methoxyxanthone（M3）、1,3,7-trihydroxyxanthone（M4）、1,3,6-trihydroxy-7-methox-yxanthone（M5）和1,7-dihydroxyxanthone（M6），其中M2与M3属首次从给予芒果苷片后大鼠尿液中发现；在SD大鼠的粪便中发现3个主要代谢产物，其结构与尿样中M1、M4、M6相同；50、100、150mg/Kg（按芒果苷计）三剂量组中，芒果苷及其代谢产物M1-M6在尿样及粪便样中的总排泄量占给药芒果苷摩尔百分量分别为：74.59±8.52％，79.32±7.98%，78.27±9.65%，其中芒果苷以原型排泄的总量占给药摩尔百分量分别为：6.19±1.36%，17.04±1.59%，14.65±1.32%；M1总排泄量占给药摩尔百分比分别为：26.73±3.88%，25.72±3.65%，27.88±4.95%；M4总排泄量占给药摩尔百分比分别为：20.91±3.36%，17.73±3.15%，17.58±2.36%。尿样中代谢产物以 M4排泄为主，占给药摩尔百分比分别为：15.87±2.05%，13.15±1.57%，12.07±1.03%。粪便样以 M1排泄为主，与给药摩尔比分别为：20.38±2.88%，19.08±2.45%，22.02±3.11%。 结论：本实验所建立的RP-HPLC内标法具有灵敏、快速、稳定等特点；一次灌胃给予芒果苷片后，其主要有效成分芒果苷以原型排泄较少，主要以代谢物M1和M4排泄，二者所占的总排泄量接近50%；芒果苷在大鼠体内按二室模型分布，吸收、分布较快，排泄速度则较慢；血浆中芒果苷的浓度随给药浓度的增加而相应有所增加，但不呈线性。因此，在芒果苷片临床前研究试验中，需充分考虑到芒果苷在动物体内这一药动特性，结合其药效，合理设计给药间隔。