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第一部分:目的:制备稳定的高比活度亲肝癌肽标记物<125>I-WH16,为其在体内外生物活性研究奠定基础.方法:采用Iodogen法碘标记WH16,利用高效液相色谱仪分离纯化标记混合物,并通过反相高效液相色谱法测定碘标记率及<125>I-WH16放射化学纯度,计算<125>I-WH16的比活度和放射性浓度,并进行稳定性鉴定.结果:<125>I标记率为50％,<125>I-WH16放射化学纯度为95％,比活度为222 Ci/mmol,放射性浓度为6.64MBq/ml,-20℃储存24h后放射化学纯度仍为95％.结论:获得了稳定的高放化纯、高比活度的亲肝癌肽标记物<125>I-WH16,从而为研究其在体内外的生物活性奠定了基础.第二部分:目的:研究亲肝癌肽标记物<125>I-WH16与人肝癌细胞HepG<,2>体外结合特性(特异性与亲和性),探讨WH16的放射性标记物作为肝癌靶向显像剂和生物治疗剂的可行性.方法:a.<125>I-WH16与人肝癌细胞HepG<,2>进行体外细胞量/孵育时间-结合计数实验,以得出较佳的体外结合条件;b.比较人肝癌细胞HepG<,2>与人正常肝细胞L-02的<125>I-WH16平均结合计数,结果进行配对t检验,以鉴定其特异性;c.<125>I-WH16与人肝癌细胞HepG<,2>进行体外放射配基饱和结合实验,并通过Scatchard和Hill作图得到Kd、Bmax及Hill系数,以研究其亲和特性.第三部分:目的:研究亲肝癌肽标记物<125>I-WH16的体内生物活性,进一步探讨WH16的放射性标记物作为肝癌生物靶向显像剂和治疗剂的可行性.方法:a.<125>I-WH16在正常小鼠体内生物学分布实验;b.<125>I-WH16在荷人肝癌裸鼠体内生物学分布实验;c.<125>I-WH16在荷人肝癌裸鼠体内显像实验.结论:亲肝癌肽标记物<125>I-WH16在体内对肝癌组织具有特异性,故进一步说明WH16的放射性标记物在肝癌靶向显像及生物治疗中可能具备潜在的应用前景.