目的:本实验以生物活性为导向,对天然植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.F)干燥的根部进行有效成分的提取、分离,筛选出具有抗肿瘤活性的化合物。方法:通过正、反相柱层析以及半制备高效液相色谱分离方法,对雷公藤根(5.0kg)的乙酸乙酯提取物进行分离、纯化。分析所得化合物的MS、UV、IR、1-2D-NMR光谱数据以及与文献对比,最终确定它们的化学结构。同时采用MTT比色法测定对五种不同肿瘤细胞(A549,HOS,MCF-7,MDA-MB-231,MCF-7/TAMR)的有效抑制浓度。结果:分离得到九个倍半萜类化合物,其中包括四个新化合物(1-4)和五个已知化合物(5-9)。分别命名为:1α,2α,5α,7α,11-pentaacetoxy-8α-benzoyloxy-β-dihydroagarofuran(1),1α,2α,5α,7α,11-Pentaacetoxy-8α-furanyl-β-dihydroagarofuran(2),1β,2α,5α,7β,11-Pentaacetoxy-8α-furanyl-β-dihydroagarofuran(3),1α,5α,7α,11-Tetraacetoxy-8α-benzoyloxy-β-dihydroagarofuran(4),(1α,2α,6β,8α,9α)-1,2,6,8,15-pentakis(acetyloxy)-9-(benzoyloxy)dihydro-β-agarofuran(5),(1α,6β,8β,15α)-tetraacetoxy-9α-benzoyloxy-β-dihydroagarofuran(6),(1α,6β,8α,15α)-tetraacetoxy-9α-benzoyloxy-β-dihydroagarofuran(7),(1α,6β,15α)-1,6,15-triacetoxy-9β-(benzoyloxy)dihydro-β-agarofuran(8),Wilforsinine B(9)。结论:本文从中药雷公藤根部分离得到四个新的和五个已知的二氢沉香呋喃型倍半萜类化合物。细胞毒性活性数据显示,化合物2-4,7-9具有较强的细胞毒活性,其IC50值分别为,化合物2:58.25±2.04μM(MDA-MB-231);化合物3:13.77±2.39μΜ(MDA-MB-231);化合物4:42.12±3.26μM(A549);化合物7:51.01±2.02μM(MDA-MB-231);化合物8:48.71±2.31μM(MDA-MB-231);化合物9:62.11±3.19μM(A549)。