新型单/双-1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及性能研究

来源 :辽宁师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yutianfeipao
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1.本文在综述大量文献的基础上,设计并合成出39个新的目标化合物,其中包括30个单-1,2,4-三嗪衍生物I-56和9个双-1,2,4-三嗪衍生物II-45。利用IR、1H NMR、元素分析及单晶X射线衍射对目标产物进行了结构表征。2.探索出了采用微波辐射法制备单-1,2,4-三嗪衍生物I-56的最佳合成条件。实验结果表明,与经典法相比较,该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率较高的特点。3.对所合成的30个目标化合物I-56进行了对Cdc25B和PTP1B抑制活性的评价。实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中化合物I-6o对Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22)?g/m L]最高。目标化合物I-5i、I-5m、I-5n、I-6h、I-6j、I-6m、I-6n和I-6o对PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)0.87±0.19?g/m L]均高于阳性对照药物齐墩果酸[IC50=(0.97±0.15)?g/m L]。值得注意的是,化合物I-5h、I-5m、I-6n和I-6o对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性。这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在治疗癌症和糖尿病方面具有较大的应用前景。4.利用UV-vis光谱和荧光光谱研究了所合成的目标化合物II-4b和II-5b对阳离子的识别性能。实验结果证明,Cu2+和Fe3+离子对目标化合物II-4b具有荧光淬灭效应,Sn2+离子对目标化合物II-4b有荧光增强作用。所以,化合物II-4b对Cu2+、Fe3+和Sn2+离子具有选择性荧光识别作用。Cu2+、Fe2+和Fe3+离子对目标化合物II-5b具有荧光淬灭效应,所以,化合物II-5b对Cu2+、Fe2+和Fe3+离子具有选择性荧光识别作用。目标化合物II-4b和II-5b在Cu2+、Fe2+、Fe3+和Sn2+离子的检测中具有潜在的应用价值。5.本文研究结果为新型抗癌药物和抗糖尿病药物的设计、合成、结构表征、药物开发及对阳离子识别受体的开发提供了有力的科学依据。因此,本论文的研究工作具有十分重要的意义。
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