黔产白及的化学成分及抗菌活性研究

来源 :贵阳中医学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:KEN_LONG
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目的:对黔产白及的化学成分进行了系统研究,以期获得具有较好抗菌活性的单体化合物。
  方法:从兰科白及属白及Bletilla striate(Thunb.)Reichb.f.的干燥块茎的95%乙醇提取物中,应用硅胶柱层析、反相(MCI)柱层析,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析,半制备HPLC等多种分离材料和分离技术,结合MS、NMR和ECD等现代波谱分析方法鉴定化合物结构,并且利用96孔板对倍稀释法测定体外抗菌活性。
  结果:本论文从白及干燥块茎中分离得到71个化合物,鉴定和确定了60个化合物的结构,其中联苄类化合物26个,菲类化合物7个,二氢菲类化合物8个,联菲类化合物1个,糖苷类化合物6个,其他类化合物11个。鉴定的化合物中有12个新化合物,1个新天然产物和12个首分化合物。化合物如下:3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-反式丙烯酸二十六醇酯(BJ-1),二十七烷烃(BJ-2),(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoie acid(BJ-3),cyclobalanone(BJ-4),香草醛(BJ-5),对羟基苯甲醛(BJ-6),对羟基苄基乙醚(BJ-7),对羟基苄基甲醚(BJ-8),香草酸(BJ-9),4-(3-羟基苯基)-2-丁酮(BJ-10),2,7-二羟基4-甲氧基-9,10-二氢菲(BJ-11),arundinan(BJ-12),3-O-methylbatatasinⅢ(BJ-13),bulbocol(BJ-14),2,7-二羟基-3,4-二甲氧基菲(BJ-15),batatasinⅢ(BJ-16),dihydropinosylvin(J-17),5-hydroxymethyl-furaldehyde(BJ-18),5-羟基-2-(对羟基苄基)-3-甲氧基联苄(BJ-19),gigantol(BJ-20),blestriarene A(BJ-21),gymconopin D(BJ-22),2,8-二羟基-4,7-二甲氧基-9,10-二氢菲(BJ-23),2,7-二羟基-3,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(BJ-24),2,7-二羟基-4,8-二甲氧基-9,10-二氢菲(BJ-25),3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲(BJ-26),2,7-二羟基-4,8-二甲氧基菲(BJ-27),3,7-二羟基-2,4,8-三甲氧基菲(BJ-28),(-)-syringaresinol(BJ-29),shanciol C(BJ-30),shanciol F(BJ-31),shanciol D(BJ-32),confusarin(BJ-33),2,5-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(BJ-34),化合物BJ-35,化合物BJ-36,3,5-二羟基-2-(4-羟基苄基)-3-甲氧基联苄(BJ-37),3,3-二羟基-2-(4-羟基苄基)-5-甲氧基联苄(BJ-38),2,7-二羟基-1-(4-羟基苄基)-4,8-二甲氧基菲(BJ-39),(S)-4-phenyl-2-O-β-D-glucopyranosyl butane(B J-40),化合物BJ-41,shanciguol(B J-42),化合物BJ-43,1-(4-β-D-Glucopyranosyloxybenzyl)4-ethyl(2R)-2-isobutylmalate(B J-44),3,5-dimethoxybibenzyl-3-O-β-D-glucopyranoside(BJ-45),shancigusin B(BJ-46),2,7-二羟基-1-(4-羟基苄基)-4-甲氧基菲(BJ-47),化合物BJ-48,化合物BJ-49,化合物BJ-50,shancigusin C(B J-51),化合物B J-52,化合物BJ-53,化合物BJ-54,化合物BJ-55,3,3,5-三羟基联苄(BJ-56),3-羟基-3,5-二甲氧基联苄(BJ-57),syringaresinol mono-β-D-glucoside(BJ-58),(4-hydroxyphenyl)methyβ-D-glucopyranoside(BJ-59),batatasinⅢ-3-O-glucoside(BJ-60)。其中,化合物BJ-25,BJ-35,BJ-36,BJ-41,BJ-43,BJ-48,BJ-49,BJ-50,BJ-52,BJ-53,BJ-54和BJ-55为12个新化合物,化合物J-40为新天然产物,另有12个化合物为首分。此外,运用96孔板对倍稀释法对分离得到的部分化合物进行体外抗菌活性筛选,结果表明化合物BJ-11,BJ-14,BJ-21,BJ-24,BJ-30,BJ-31,BJ-32,BJ-42,BJ-43,BJ-46,BJ-48,BJ-49,BJ-50和BJ-51对金黄色葡萄球菌有中等强度的抗菌作用(MIC3~105μg/mL),化合物BJ-11,BJ-13,BJ-15,BJ-42,BJ-46,BJ-50和BJ-51对枯草杆菌有中强度的抗菌作用(MIC26~105μg/mL),化合物BJ-11,BJ-13,BJ-14,BJ-15,BJ-46,BJ-51和BJ-52对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有中强度的抗菌作用(MIC13~105μg/mL)。
  结论:以上研究结果丰富了黔产白及化学成分的研究内容,为其抗菌活性成分的深入研究以及进一步开发利用奠定了物质基础。
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目的:基于防风、玉竹和紫菀显微图像中的主要形态结构差异,采用图像分割、图像分析等技术,实现对不同特征区域和特征物的分割与定量表征,并初步统计分析药材的主要显微特征与其主要药效的大类成分间的相关性,以期建立便捷、可靠的药材形态鉴别与质量评价的定量方法。以及初步探究对不同药材进行组织化学定位,考察可提取成分显色,为组织化学定量化或者半定量化研究建立基础。方法:(1)分别随机抽取一定数量各种药材样品,各
目的:研究凤尾蕨属半边旗的化学成分及活性,寻找具有抗癌和抗艾滋病活性的化合物,为进一步研究半边旗提供科学依据。
  方法:半边旗药材自然晒干粉碎,用95%工业甲醇冷浸法四次提取,采用薄层层析、萃取、浓缩、MCI柱层析、硅胶柱柱层析、减压分离、葡聚糖凝胶、重结晶和半制备型HPLC等方法进行分离纯化;借助UV、IR、1H-NMR、13C-NMR以及2D-NMR等波谱数据和X-晶体衍射技术鉴定化合物的结构及绝对构型。
  结果:从半边旗中共分离到了16个单体化合物,鉴定出了其中13个化合物,其中对映
目的:
  根据延胡索总生物碱的理化性质,采用适宜的提取分离技术和方法,提取纯化延胡索总生物碱;研究总生物碱的生物药剂学特性,结合脂质体及凝胶的制备技术,研制延胡索总生物碱脂质体凝胶;借助激光共聚焦扫描显微镜研究付罐促渗后荧光脂质体凝胶的皮肤分布情况,探讨付罐对延胡索总生物碱的促渗途径和方式,为付罐作为经皮物理促渗手段的可行性和广泛应用奠定一定的实验基础。
  方法:
  1.建立延胡索总生物碱的紫外测定方法和总生物碱八个指标性成分的UPLC一测多评法。
  2.采用均匀设计优化延
齐墩果酸(oleanlic acid,OA)与熊果酸(ursolic acid,UA)均属于五环三萜类化合物,具有显著药理活性,其研究近年来受到广泛关注。目前临床上作为急慢性肝炎治疗与抗癌辅助药物使用。但是,由于其本身的水溶性不够好,故其口服制剂的生物利用度不高,影响临床上的应用效果。目前以他们作为先导化合物的衍生物尚未得到充分的开发,因此制备熊果酸与齐墩果酸衍生物是其研究的一种重要方向。
  近些年的发展,对熊果酸与齐墩果酸的化学结构修饰已取得一定进展,但利用糖化学的方法对其结构修饰形成糖苷衍生物
目的:以苗医药理论为指导,借鉴中医药理论,建立荷瘤冷病模型、免疫低下冷病模型、气弱血弱体弱冷病模型,研究苗药血人参及其制剂芪胶升白胶囊对荷瘤冷病模型、免疫低下冷病模型、气弱血弱体弱冷病模型动物和细胞的作用,初步探索:1)苗医冷病的实质;2)苗医冷病热治理论的科学性;3)苗药血人参及其制剂芪胶升白胶囊对冷病动物模型作用。
  方法:1.苗药血人参及其制剂对肿瘤细胞和“荷瘤”冷病模型小鼠的作用研究:采用MTT法,研究血人参提取部位及芪胶升白胶囊对CT26、MDA-BA-231、4T1、MCF-7、BGC
目的:骨关节炎是影响人类健康的临床常见疾病之一,临床表现为关节疼痛进行性加重,直到活动受限、关节变形。威灵仙具有明确的祛风湿止痹痛的作用,前期研究已筛选出《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)收录的三种威灵仙来源中,东北铁线莲的抗炎镇痛作用更优,因此本研究所用威灵仙均用东北铁线莲。本实验研究和比较威灵仙不同提取部位的抗炎镇痛活性,并对作用最强的有效部位进行了进一步的分离纯化和鉴定,以期发现威灵仙抗炎镇痛活性部位;结合抗炎指标优化水蒸气蒸馏法提取威灵仙挥发油的工艺。
  方法:1.对实验用威灵仙按
目的:探讨吴茱萸产地加工与炮制一体化技术的可行性,初步优选吴茱萸产地加工与炮制一体化工艺,为产地加工与炮制一体化技术的进一步研究奠定基础。
  方法:
  1.以吴茱萸药材为研究对象,建立吴茱萸次碱与去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸新碱的相对校正因子,计算去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸新碱的含量,实现一测多评;并采用外标法测定吴茱萸中去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸新碱的含量,比较计算值与实测值的差异。
  2.采用一测多评法,以去氢吴茱萸碱、柠檬苦
目的:本论文拟通过一种剂型(pH敏感凝胶胶囊)来自动识别并治疗二种中医证型的胃脘痛,即脾胃虚寒型胃脘痛(寒证)和胃阴不足型胃脘痛(热证)。该剂型可能增加胃脘痛的治疗范畴(体现了寒、热证同治的特点)。也为后期研究单一剂型增大其治疗范畴提供新思路。
  方法:本论文①通过耳肿胀实验、毛细血管通透性实验、热板法实验,扭体法实验,研究治疗药物(治疗二种中医证型胃脘痛)芍药甘草汤和甘草干姜汤的镇痛抗炎效果。②通过设计方案合成二种pH敏感凝胶。考察pH敏感凝胶在其pH敏感点缓冲溶液中的溶胀性;通过考察在不同梯度
目的:苦参是常用的传统中药,在中国南北各省均有产。由于其地理分布广泛,质量差异较大,对比研究不同产地苦参的质量差异。苦参的提取物在各制剂中应用广泛、用量大,苦参总碱的提取工艺研究报道较多,各工艺之间有明显差异,其提取物质量各异,为确保苦参总碱质量的稳定性,优化苦参总碱的最佳提取工艺。苦参是以其中的有效成分苦参碱和氧化苦参碱为指标,测定其含量来控制苦参的质量。本文优化苦参中4种黄酮类化合物和5种生物碱的测定方法。苦参总碱采用滴定法,以氧化苦参碱计来控制提取物质量。建立苦参总碱中5种生物碱的测定方法。苦参膜剂
白桦脂酸属于五环三萜类化合物,广泛分布于自然界中的多种植物。近年来对其研究的深入发现,白桦脂酸有较好的生物活性,尤其是在抗肿瘤方向,效果尤为明显。最近药理研究发现,白桦脂酸具有诸多药理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗艾滋病和抗疟疾等。同时,白桦脂酸作用机制特异,毒性小的特点,具有广泛的应用前景。但因其水溶性差、在生物体内利用度低,因此对白桦脂酸的结构进行修饰具有重要的意义。目前对白桦脂酸的研究主要是药理和提取研究,但是由于白桦脂酸难以提取,在植物中含量较低。故可研究其合成路线的改进得到质优价廉的白桦脂酸,通