支气管哮喘(Asthma)是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病。其发病机制可概括为免疫—炎症反应、神经机制和气道高反应性及其相互作用。免疫炎症反应机制与细胞分泌的各种细胞因子和炎症介质有关,其中白细胞三烯(简称白三烯)(leukotrienes,LTs)是造成气道收缩的重要至炎因子。因此,找到合适的白三烯受体拮抗剂对于治疗和缓解哮喘症状具有重要意义。通过对白三烯构效关系的研究我们发现,设计并合成具有与白三烯的三烯链结构类似的分子可使该分子产生白三烯受体拮抗作用,而后经过适当的结构修饰,可作为治疗支气管哮喘的药物。基于对白三烯构效关系的研究,研究人员合成并筛选了一种新的白三烯受体拮抗剂孟鲁司特(Montelukast),并发现孟鲁司特具有抗炎、支气管扩张等作用,且无明显副作用,可用于哮喘的治疗。随后美国默克公司开发该药物并投入市场,用于轻中度尤其是儿童和由运动引发哮喘的治疗。2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基)苯基)-(3-羰基)丙基)苯甲酸甲酯(化合物Ⅰ)是孟鲁司特合成过程中的重要中间体。本文主要对该中间体的合成工艺进行了研究,设计了三条不同的合成路线,经过筛选得到最为经济实用收率较高的路线。此外,3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯甲醛(化合物Ⅳ)为每条路线中必须合成的中间体。因此,本研究对该步合成工艺进行了优化研究,进一步降低了工业化成本。结果:各步中间体均经过核磁共振1H-NMR、13C-NMR、质谱、红外等检测手段得到结构确证。化合物Ⅳ经优化后收率为75.7%,化合物Ⅰ收率为76%。结论:化合物Ⅳ和化合物Ⅰ可直接作为工业化生产的原料在市场进行销售,本文对合成工艺的优化大大降低了孟鲁司特中间体的工业化合成成本,对未来的工业化生产具有积极的经济学意义。此外,国内未见对该中间体工艺研究的报道,因此本研究具有创新性。