【摘 要】
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[目的]以单硬脂酸甘油酯（GMS）为疏水基团通过酯化透明质酸（HA）的羧基合成双亲性化合物HA-GMS,增加HA的疏水性,使HA-GMS更容易透过上皮细胞。HA-GMS作为蛋白、多肽类药物的载体,制成油包水（W/O）型胰岛素纳米乳,优化处方并研究其理化性质,提高胰岛素胃肠道稳定性,并改善其生物利用度。[方法]利用酯化反应合成单硬脂酸甘油酯修饰的双亲性透明质酸载体（HA-GMS）,通过FT-IR和1
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[目的]以单硬脂酸甘油酯（GMS）为疏水基团通过酯化透明质酸（HA）的羧基合成双亲性化合物HA-GMS,增加HA的疏水性,使HA-GMS更容易透过上皮细胞。HA-GMS作为蛋白、多肽类药物的载体,制成油包水（W/O）型胰岛素纳米乳,优化处方并研究其理化性质,提高胰岛素胃肠道稳定性,并改善其生物利用度。[方法]利用酯化反应合成单硬脂酸甘油酯修饰的双亲性透明质酸载体（HA-GMS）,通过FT-IR和1H-NMR对其进行表征;采用低能乳化法制备空白纳米乳,以纳米乳相区面积为考察指标,对制备空白纳米乳的油相,Km值,内水相pH进行优化,加入制备的HA-GMS,研究其浓度对空白纳米乳的影响;加入模型药物茶碱,对纳米乳的体外释放度进行考察,研究W/O纳米乳的释放曲线特性;制备了线性多肽类药物胰岛素（Insulin,INS）的W/O纳米乳,并进行了理化性质的考察和酶降解实验,并以大鼠为实验动物,对胰岛素纳米乳的药效学进行考察。[结果]实验结果表明,透明质酸的羧基和单硬脂酸甘油酯的羟基酯化成功。HA-GMS的胰岛素纳米乳的载水量达到6%左右,平均粒径为33.9 nm,通过透射电镜显示胰岛素纳米乳为圆整的球形或椭圆形,大小较为均匀。胰岛素纳米乳酶降解实验中,90分钟时胰岛素剩余百分比分别为21%和37%,显著提高了胰岛素的胃肠道稳定性。药效学研究表明口服胰岛素纳米乳有一定的降糖作用,灌胃4小时后大鼠血糖含量达到初始值的70.28%,作用效果达到12小时左右。
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