【摘 要】
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目的：丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA)是从唇形科植物丹参的根中提取分离的二萜醌类化合物，为丹参中的脂溶性有效成分，具有多种生物活性，如抗菌，抗氧化，扩张冠状动脉，增加心肌血流量，抗血小板，改善记忆力障碍等。特别在抗肿瘤方面，其作用引起学术界的广泛关注。但由于丹参酮ⅡA在水中的溶解度低、固体给药吸收差，难以制成适宜的静脉剂型，影响了其在临床的应用。微乳作为药物载体具有靶向性，对淋巴系统有较高
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目的：丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA)是从唇形科植物丹参的根中提取分离的二萜醌类化合物，为丹参中的脂溶性有效成分，具有多种生物活性，如抗菌，抗氧化，扩张冠状动脉，增加心肌血流量，抗血小板，改善记忆力障碍等。特别在抗肿瘤方面，其作用引起学术界的广泛关注。但由于丹参酮ⅡA在水中的溶解度低、固体给药吸收差，难以制成适宜的静脉剂型，影响了其在临床的应用。
微乳作为药物载体具有靶向性，对淋巴系统有较高的亲和力，且具有缓释作用，与其他乳剂不同，微乳的粒径小，生物利用度高，热力学稳定，适宜制成注射剂。然而国内外尚未有注射型微乳上市。
本课题的研究目的是：1．进行丹参酮ⅡA微乳处方前研究。2．用单纯形网格法优化处方并考察微乳制备工艺。3．研究其在小鼠体内的药代动力学。
方法：1．丹参酮ⅡA微乳的处方前研究：建立丹参酮ⅡA测定方法，测定丹参酮ⅡA的理化性质，采用复合乳化剂三元相图筛选处方，初步确定微乳各组分成分比例范围。2．采用单纯形网格法优化微乳处方，以平均粒径和溶解度为考察指标，确定丹参酮ⅡA的最佳比例，经工艺考察后确定制备工艺；HPLC测定丹参酮ⅡA微乳的载药量；电镜下观察微乳的微观形态；粒径测量仪测定粒径及其分布。3．药代动力学研究：取健康雄性昆明系小鼠20只，每组两只，以9.5mg·kg-1静脉推注给药，于给药前及给药后5，10，20，30，45，60，120，240，360 min取血，并测定血药浓度，经DAS软件处理计算药代动力学参数。
结果：1．丹参酮ⅡA为脂溶性物质，从三元相图结果可知复合乳化剂可获得较大的O/W微乳成乳区域。2．经单纯形网格法优化处方和经工艺考察后得到预选处方Ⅰ和处方Ⅱ，其平均粒径分别为107.4nm和151.4nm，粒度分布均匀，外观良好，包封率分别为92.28％和90.13％。3．处方Ⅱ样品经20只健康雄性昆明系小鼠静脉注射后，其药一时曲线符合二室模型，AUC0-∞、AUC0-t、T1/2α、T1/2β口分别为65.433mg-1-1.h、81.721mg-1-1.h、2.365h、14.956h。
结论：1．丹参酮ⅡA为脂溶性物质，复合乳化剂的应用可扩大其O/W微乳的成乳范围。2．经单纯形网格法优化处方和制备工艺研究后的丹参酮ⅡA微乳处方Ⅰ和处方Ⅱ的各项指标均符合要求。3．丹参酮ⅡA微乳在小鼠体内的血药时程符合二室开放模型。其分布和消除半衰期明显延长，符合微乳释放特点。
本实验有以下创新之处：
1．丹参酮ⅡA微乳的研究国内外尚未见报道，本题为首次创新研制。
2．绘制了复合乳化剂三元相图并进行处方成分比例范围初选，采用单纯形网格法优化处方组分比例，方法先进，科学性强。
3．首次在小鼠体内对注射用丹参酮ⅡA微乳进行了药代动力学研究，为该制剂的进一步研究奠定了基础。
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