氮糖是一类多羟基氮杂环化合物，作为单糖的类似物，它们对糖苷酶具有良好的抑制活性。为开发出新的糖苷酶抑制剂，对氮糖进行结构修饰，已经成为研究的焦点之一。作为强的吸电子基团，二氟亚甲基在应用于核苷的结构修饰中已经取得成功。基于以上考虑，本论文设计、合成了一类新型的含二氟亚甲基氮糖，并对它们的生物活性进行了测试。论文工作主要包括三部分：　　 第一部分，以三氟乙醇为原料，通过零价钯催化的1，3-亲核取代反应以及高立体选择性氢化关环反应，合成了D-1,4-双去氧-4,4-二氟-1，5-亚氨基岩藻糖醇和L-1,4-双去氧-4,4-二氟-1，5-亚氨基岩藻糖醇；从(R)-甘油醛缩丙酮出发，顺利地合成了L-1,4-双去氧-4，4-二氟-1，5-亚氨基古洛糖醇以及D-1,4-双去氧-4，4-二氟-1，5-亚氨基甘露糖醇的合成。生物活性测试结果显示，未质子化的氮糖是抑制β-葡萄糖苷酶的主要形式。　　 第二部份，以甘油醛为原料，合成了四种二氟亚甲基化的DMDP类似物：(2R，3R，5R)-2,5-二羟甲基-3-羟基-4,4-二氟吡咯烷，(2S,3R，5R)-2,5-二羟甲基-3-羟基-4,4-二氟吡咯烷，(2R，3R，5S)-2,5-二羟甲基-3-羟基-4,4-二氟吡咯烷以及(2S,3R，5S)-2,5-二羟甲基-3-羟基-4,4-二氟吡咯烷，并对它们进行了生物活性测试。　　 第三部分，以1，3-二羟基丙酮为原料，首次合成了合成了含二氟亚甲基的1，3-丙二醇的含氟砌块：2-(1，1-二氟烯丙基)-1,2，3-丙三醇和2-(1，1-二氟烯丙基)-1，3-丙二醇。它们是合成含二氟亚甲基的isofagomine类似物的重要中间体。