药物载体-空白脂质体前体的研究

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该论文主要研究了注射药物载体--空白脂质体前体的制备、性质、作用及再分散后形成药物脂质体的过程及机理.用5-Fu为模型药物,以再分散后脂质体的粒径和包裹率为指标,采用正交设计法对处方进行优选,考察了六种支持剂与冷冻干燥条件对空白脂质体前体再分散性的影响,筛选出较优的处方与工艺条件,所制备的空白脂质体前体稳定性、再分散良好,形成的脂质体粒径小而均匀,体内相容,可生物降解,符合静注要求.应用扫描电镜、冰冻蚀刻法及X-射线衍射法比较深入地研究了空白脂质体前体的形态与结构.采用显微图象分析技术测定了再分散后脂质体的粒径及粒径分布,平均粒径0.75μm,分布比较集中,空白脂质体前体室温放置7个月、9个月后平均粒径分别为0.81μm、0.84μm,分布也比较集中.用5-Fu、ADM等药物研究了空白脂质体前体再分散的条件,空白脂质体前体对5-Fu等几种药物均可达到一定的包裹率,阿霉素在一定条件下可达到90%以上.以空白脂质体前体为载体,对几种临床上常用的抗癌药物的抑瘤活性及毒性进行了研究.
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