PI3K-Akt-mTOR信号通路控制着众多在肿瘤发生发展中至关重要的细胞生物学过程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管新生以及细胞周期的调控。对于该信号通路的各个激酶，均有多种抑制剂处于临床前和临床研究阶段。本文选取活性较好的噻吩并嘧啶类化合物，PKI587以及PI103为先导，设计并合成了氰基嘧啶类化合物、三嗪类化合物和嘧啶并中氮茚类化合物，共51个最终产物，并通过核磁、质谱等进行结构确证。三嗪类化合物D7D，D7J，D7R对于Rh30的细胞增殖抑制IC50小于1μM。　　结核是常见并可致命的一种传染病，由结核杆菌所致，现有的抗结核治疗方案远远不够理想，耐药性菌株不断出现，发现抗结核药物新靶点，研制开发新型抗结核药物是一项迫在眉睫的任务。莽草酸途径是存在于藻类、细菌、真菌和高等植物中的一条重要代谢途径，该代谢途径中有七个重要的酶，任何这几个酶的抑制剂都可能发展为抗菌药物。本文选定结核杆菌的SDF以及SK作为靶酶，对莽草酸进行结构修饰，合成了18个最终产物，并通过核磁、质谱等进行结构确证。其中化合物C5，C9，C13有着较强的抗结核能力，MIC达到4μg/mL，该系列化合物值得进一步优化。