【摘 要】
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N-乙酰-5-甲氧色胺-裉黑激素,由于多样的生理作用成分近来的研究热点之一.该文选定以邻苯二甲酰亚胺为原料的合成路线,经过成盐、烷基化、重氮化、重排、脱羧六步反应合成了5
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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N-乙酰-5-甲氧色胺-裉黑激素,由于多样的生理作用成分近来的研究热点之一.该文选定以邻苯二甲酰亚胺为原料的合成路线,经过成盐、烷基化、重氮化、重排、脱羧六步反应合成了5-甲氧色胺.利用正交设计方法,对脱羟反应条件进行了优化,使收率提高到55.8%,总收率达25.9%.为完成该论文的药物化学研究和化学研究准备了足够的原料.该文采用Pictet-Spengler反应直接由5-甲氧色胺的盐酸盐合成了1,2,3,4-β-四氢咔啉,不但 反应顺利,后处理也被简化.这种非光学纯的β-咔啉与N-乙酰基,叔丁氧羰基,苄氧羰基 保护的氨基酸偶联时,由于反应的高度立体选择性(两异构体的相对比例至少为7:1)可完成动力学拆分.该文还探索了N-(N-乙酰基-L-氨基酸酰基)-5-甲氧色胺在POCl<,3>存在下的环合反应.
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