和厚朴酚(honokio1)是中药厚朴的主要有效成分,为木质素类化合物.药理实验研究表明具有肌肉松弛、抗氧化、抑制中枢神经、拮抗细胞内钙的流动、抗焦虑、抗心率失常、抗癌、抗凝血等药理活性.该课题对和厚朴酚制剂进行了开发,对大鼠胆汁中和厚朴酚原型排泄进行了动态学研究,并对和厚朴酚的代谢物进行了初步探索.选用SD大鼠对和厚朴酚在胆汁中原型排泄进行了动态学研究.胆管插管手术后,单剂量灌胃给予和厚朴酚200mg/kg,收集8小时内不同时间段的胆汁,应用HPLC法测定和厚朴酚含量,用各时间段内和厚朴酚在胆汁中的排泄量和排泄速率对时间作图,和厚朴酚在0~1小时内具有很高的排泄速率,并在0.5~1.0小时达到峰值,在1.5~2.0小时时排泄速率再次升高达峰,然后排泄速率逐渐下降,在前2小时内的累积排泄量达到8小时内总排泄量的73％,这可能与其在胃肠道内的吸收、在组织脏器内的分布及代谢转化有直接关系.同时我们在大鼠胆汁中检测到一个代谢峰其紫外吸收与和厚朴相似,但是其含量较低,未能对其结构进行鉴定.选用3种增溶剂、3种助溶剂、3种抗氧剂和3个pH值对和厚朴酚输液型注射剂处方和工艺进行了筛选,最终确定了和厚朴酚注射液的处方为:和厚朴酚500mg,增溶剂A<,1>、助溶剂B<,2>,抗氧剂O<,2>适量,调节pH值到7,加入重蒸水到125ml.我们选用该处方制备了3批和厚朴酚注射液,进行了光照稳定性实验、热稳定性实验、加速实验、破坏性实验、砷盐、重金属检查,有关物质检查和溶血性实验、过敏性实验、刺激性实验.为和厚朴酚注射剂建立了简便、灵敏快速的RP-HPLC分析方法,所建立的方法具有干扰小、线性关系良好、精密度、稳定性、重现性良好等特点,加样回收率在99.41~100.79％之间.该方法适合和厚朴酚注射剂的含量测定.对和厚朴酚在大鼠体内的代谢以及体外肝微粒体转化进行了初步研究.