中药益智是姜科山姜属多年生植物益智(AlpiniaoxyphyllaMiq.)的干燥成熟果实，主产于我国海南、广东、广西等地，是我国著名的四大南药之一。益智作为中医常用药材，在我国传统医学里拥有悠久的使用历史，现已被中国药典收载，临床上主要用于治疗脾寒泻泄，腹中冷痛，肾虚遗尿，小便频繁，遗精白浊等症。　　本文首先在实验室中草药活性筛选工作的基础上选择了13味中药进行体外抗氧化和抗肿瘤活性筛选研究。实验采用清除DPPH·和ABTS·+自由基、还原能力、总多酚和总黄酮含量等方法对13种中药的抗氧化能力进行评价。结果表明诃子、石榴皮、地榆、血竭和乌药的水提和醇提物以及益智醇提取物都具有较强的抗氧化活性。运用MTT法对13种中药的体外抗肿瘤活性进行筛选，结果显示益智醇提物对SW480和SKOV3细胞增殖表现出最强的抑制作用。因此，中药益智被确定为深入研究的中药材。　　采用水蒸汽蒸馏法提取得到益智挥发油，运用GC和GC-MS方法分析了挥发油的主要成分。从益智挥发油中共鉴定出74种化合物，其中以倍半萜类化合物为主，主要成分为瓦伦亚烯、去氢白菖烯、诺卡酮和β-石竹烯。抗氧化活性研究表明益智挥发油具有较强的清除自由基和还原能力。SRB方法测定体外抗肿瘤活性，结果显示益智挥发油对7种人癌细胞均具有显著的细胞毒性。益智挥发油中6种化合物的体外抗癌活性测试表明诺卡酮、β-石竹烯和石竹烯氧化物具有较强的抗肿瘤作用。　　在益智乙醇提取物体外抗氧化和抗肿瘤活性研究中，首先，以体外抗氧化和抗肿瘤能力为指标优化了提取溶剂的乙醇比例，结果表明益智95％乙醇提取物具有最强的抗氧化活性和肿瘤细胞增殖抑制能力。益智95％乙醇提取物及其4个不同极性萃取部位的抗氧化和抗癌活性研究结果表明，乙酸乙酯部位表现出最强的抗氧化能力和很强的抗肿瘤活性。对乙酸乙酯部位进行生物活性跟踪研究结果表明，在其4个分离部分中，石油醚∶乙酸乙酯(4∶1)部分具有最强的体外抗氧化和抗肿瘤活性。所以该部分应该是益智的一个体外抗氧化和抗肿瘤的有效部分。从该活性部分中分离得到7个化合物，分别鉴定为诺卡酮(1)、β-谷甾醇(2)、杨芽黄素(3)、白杨素(4)、香科酮(5)、7-表香科酮(6)和(4S*，5E，10R*)-7-oxo-tri-nor-eudes-5-en-4β-ol(7)，其中化合物7是首次从益智植物中分离得到。　　采用SRB方法测定了分离所得的7个化合物的体外抗肿瘤能力，结果表明诺卡酮、白杨素和β-谷甾醇具有较好的抗肿瘤活性，其中白杨素表现出最强的抗肿瘤效果。诺卡酮和白杨素联合作用于HepG2、A549和HeLa细胞，发现两化合物对3种测试肿瘤细胞都具有明显的协同抗增殖能力。诺卡酮和白杨素联合作用抑制A549细胞增殖的机理研究结果表明，不同浓度的诺卡酮和白杨素联合作用能够显著增强抗肿瘤作用，并对A549细胞的形态变化产生显著影响。另外，细胞周期实验表明，诺卡酮和白杨素单独作用时将细胞周期阻滞于G0/G1期，提高了SubG1期细胞的数目，并降低了S期和G2/M期细胞比例;而两化合物联合作用则使SubG1期细胞数目显著增加，具有明显的浓度依赖性，同时也造成S期和G2/M期细胞减少，提示两化合物单独或联合均引起了A549细胞的凋亡。诺卡酮和白杨素对A549细胞凋亡研究结果进一步表明两化合物单独和联合作用时均能够增加A549细胞的凋亡，并具有明显的浓度依赖性。因此，诺卡酮和白杨素单独和联合作用均能够诱导A549细胞发生剂量依赖性的细胞凋亡，从而抑制A549细胞的增殖。