【摘 要】
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双裂孕甾醇是一类具有新颖化学结构和显著抗病毒活性的天然甾体化合物,它们由孕甾醇断裂C13–C14和C14–C15键后重新组合形成,结构特点是标准的甾体AB环和高度官能团化的顺式双四氢呋喃缩酮DE环被一个独特的九元内酯C环连接起来,合成上极具挑战性。生物活性研究表明双裂孕甾醇有望发展成有效的抗病毒药物或农药,深入研究面临样品获取困难的问题,必须通过化学合成来解决。本论文对双裂孕甾醇开展全合成研究,设
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双裂孕甾醇是一类具有新颖化学结构和显著抗病毒活性的天然甾体化合物,它们由孕甾醇断裂C13–C14和C14–C15键后重新组合形成,结构特点是标准的甾体AB环和高度官能团化的顺式双四氢呋喃缩酮DE环被一个独特的九元内酯C环连接起来,合成上极具挑战性。生物活性研究表明双裂孕甾醇有望发展成有效的抗病毒药物或农药,深入研究面临样品获取困难的问题,必须通过化学合成来解决。本论文对双裂孕甾醇开展全合成研究,设计了汇聚式合成策略,即分别合成A环和CDE环片段,而后两个片段通过Diels–Alder环加成反应连接并构筑B环。我们从4-氧代庚二酸二乙酯出发,经酮羰基保护、Dieckmann缩合、烯醇磺酸酯化、Suzuki偶联、酯基还原-氧化及Wittig烯化七步反应完成A环共轭二烯片段的制备。经尝试多种方案,我们最终以阿拉伯糖醇为原料,经缩酮保护、羟基氧化、Wittig烯化、双羟化、Parikh–Doering氧化及酸催化缩酮环化六步反应高效地完成双四氢呋喃缩酮DE环的构筑,并尝试对该环系上两个仲羟基进行选择性转化,以期获得适合用于构筑九元内酯C环的方法。我们还对将用于连接两个片段的Diels–Alder环加成反应进行了初步的模型反应,以获得信息来优化反应条件。目前构筑C环和筛选Diels–Alder环加成反应条件的工作尚在进行中。
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