肥胖是现代社会最常见的公共卫生问题之一，其危害性日益受到重视。药物是控制肥胖的重要手段之一。目前的减肥药物可分为三类：食欲抑制剂、控制能量吸收类和促进能量消耗类。右芬氟拉明属于食欲抑制剂，通过5-羟色胺系统抑制食欲，临床疗效确切，而其左旋对映体基本无效，且与多种副作用相关。 本文采用（S）-α-苯乙胺（6）为原料，以底物诱导的不对称还原胺化为关键步骤，合成了右芬氟拉明。 对各步骤进行以下研究：1.采用GC和~1HNMR的方法研究了溶剂、水分含量、底物浓度等因素对亚胺 （7）生成平衡的影响；以~1HNMR方法研究了无溶剂时7形成的动力学进 程，并计算了平衡常数；从平衡时的~1HNMR图谱上观察到亚胺7的双键顺、 反异构体比例为1:6，并给予解释。2.研究各因素对Raney-Ni催化氢化合成仲胺（8）化学选择性的影响，发现 在氢化前将4、6预混合一段时间是提高选择性的简单有效方法；通过简便 的后处理对8进行纯化，尤其是提高了其光学纯度；通过构象分析讨论了 反应的非对映选择性。3.将8成盐酸盐，并升高反应温度，提高了催化脱苄基合成5的反应速度与 收率。4.改将8的氢化脱苄基溶液滤除催化剂后直接碱化，无须处理即进行与乙醛 的还原胺化反应，最终合成1；分离鉴定了反应的主要二乙基化副产物；采 用GC方法研究了原料比例对反应收率的影响，找到较好的投料比。 通过上述研究，以（S）-α-苯乙胺（6）为原料计，总收率达54％以上，产物光学纯度98％以上，符合法国药典质量规格，并成功地实现了工业化生产。 本文还对减肥药物研究进展进行了综述。