【摘 要】
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糖尿病是21世纪困扰人类健康的重大疾病之一，而蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP-1B)作为Ⅱ型糖尿病和肥胖症治疗新靶点，日益受到药物化学家的重视。 前期研究结果证实，碳糖苷化合
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糖尿病是21世纪困扰人类健康的重大疾病之一，而蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP-1B)作为Ⅱ型糖尿病和肥胖症治疗新靶点，日益受到药物化学家的重视。
前期研究结果证实，碳糖苷化合物具有较好的PTP-1B抑制活性，本课题从碳糖苷入手，针对PTP-1B两个活性位点，设计并合成了一系列糖环6位为邻羧基苯甲酰胺基修饰的新型糖酸类化合物，力图寻找和发现潜在高选择性、高活性PTP-1B小分子抑制剂。
通过体外生物活性测试，合成的4个化合物对PTP-1B显示较好的抑制活性，本课题工作为进一步药物分子合理设计提供了有意义的研究结果。
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