卡维地洛是一种扩张血管药物,用于治疗高血压、冠心病等。卡维地洛是生物药剂学分类系统Ⅱ类药物,水溶性效果差,生物利用度低。本实验将卡维地洛制成纳米混悬液,在优化空白片芯处方工艺基础上,采用活性成分包衣技术制备纳米化卡维地洛片,并进行质量评价和药动学考察,以期改善药物溶出,提高生物利用度。本实验建立了紫外分光光度法作为纳米化卡维地洛片溶出度的分析方法,高效液相色谱法作为纳米化卡维地洛片含量的分析方法。实验结果表明,建立的方法准确、可靠,均符合卡维地洛片的测定要求。采用介质研磨法制备卡维地洛纳米混悬液,确定了卡维地洛纳米混悬液的处方工艺:稳定剂为8%PVPK30,主药浓度为200 mg/m L,研磨介质为氧化锆珠（φ0.8mm）40 g,球磨机转速为500 r/min,研磨时间为6 h。进行了空白片芯处方及其工艺的筛选优化。通过湿法制粒压制空白片芯,处方为:35%淀粉,29%乳糖,35%微晶纤维素,1%硬脂酸镁,10%淀粉浆适量。通过滚转包衣法对空白片芯进行包衣,包衣液处方:固含量为15%,主药与包衣粉比例为1:1。对自制纳米化卡维地洛片进行质量评价。重量差异、脆碎度、含量和含量均匀度等均符合2015版中国药典规定;对自制纳米化卡维地洛片进行溶出度考察,批内批间相似性研究结果表明,三批自制纳米化卡维地洛片的批内释放均一,批间释放相似。在p H 1.2盐酸溶液、p H 4.0醋酸盐缓冲溶液、p H 6.8磷酸盐缓冲溶液和蒸馏水四种溶出介质中,对自制纳米化卡维地洛片进行溶出度测定,并与物理混合物和市售片进行比较,结果提示将卡维地洛纳米化并制成片剂后溶出度得到明显改善。进行了大鼠体内纳米化卡维地洛片药动学研究。给药方式:禁食和进食后灌胃给药。采用高效液相色谱法测定卡维地洛的血药浓度,使用DAS 3.0计算药动学参数。结果表明:无论是禁食还是进食,自制纳米化卡维地洛片的Cmax和AUC0-∞明显大于物理混合物和市售片;在禁食条件下,与物理混合物和市售片相比,自制纳米化卡维地洛片的相对生物利用度分别为224.49%和153.89%;在进食条件下,与物理混合物和市售片相比,自制纳米化卡维地洛片的相对生物利用度分别为248.39%和180.81%。结果提示,将卡维地洛纳米化并制成片剂后可以明显改善药物吸收,提高生物利用度。