枳椇子的解酒有效部位研究

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枳椇属植物在过去的几十年里被视为广为传用的传统中药材,特别是在中国、日本、韩国和喜马拉雅地区尤其受到重视。尽管对该属植物的研究主要在亚洲国家,但研究表明枳椇属植物中包含了种类繁多的活性化合物,主要包括生物碱、黄酮类和三萜皂甙等。枳椇子为枳椇属植物的干燥成熟种子。国内外的临床药理实验证实从枳椇子中提取的活性成分可以起到保肝解酒、预防酒后中毒的作用。此外,枳椇子提取物的生物活性还包括加快乙醇代谢、甜味觉抑制作用、抗过敏活性、抗微生物作用、抗癌抗肿瘤作用、抗脂质过氧化作用和抗糖尿病等作用。本文对枳椇属植物的主要化学成分、提取工艺和质量控制以及活性成分二氢杨梅素进行了系统综述。在此基础上,开展实验考察了枳椇子中二氢杨梅素的提取工艺、枳椇子中二氢杨梅素的化学转化方法、枳椇子化学成分的提取分离以及枳椇子各部位对解酒作用的影响。首先,枳椇子中二氢杨梅素提取工艺实验表明:甲醇用量、提取次数、提取时间都对枳椇子中二氢杨梅素的提取效果有影响。方法为根据单因素所选定的条件设计正交实验,确定最佳工艺条件。综合分析得出枳椇子二氢杨梅素的最佳提取工艺条件为:采用浓度为10倍量的甲醇,提取3次,每次2小时。提取工艺的验证实验结果看出:最佳工艺的结果大于正交实验表中的任何一组,重现性好,说明该工艺稳定可行。其次,通过化学转化方法,使用还原剂将枳椇子中的杨梅素转化为二氢杨梅素,以达到通过化学途径来提高二氢杨梅素产率的目的。实验选择了氯化镍/硼氢化钠和氯化铋/硼氢化钠两个复合还原剂进行反应,同时讨论了时间、温度和投料比对实验的影响。但因实验难度较大,反应条件难控制,没有文献参考,实验结果没有达到预期的效果,影响因素较多,也有可能是所选的两个还原体系的还原选择性较差,不适合作为枳椇子中杨梅素转化为二氢杨梅素的还原剂,有待进一步的考证。第三,通过溶剂法和柱层析法对广东产毛果枳椇子乙酸乙酯部位和正丁醇部位的化学成分进行研究,结果从乙酸乙酯部位中分离纯化得到3个单体化合物,并通过理化常数测定、各种波谱解析方法以及结合文献鉴定为:HovenitinsⅠ(Ⅰ),Laricetrin(Ⅱ),Dihydromyricetin(二氢杨梅素)(Ⅲ)。最后,通过翻正反射实验作为指标来判断小鼠的最佳醉酒及醒酒情况。方法为给小鼠灌胃剂量为0.32ml/20g52%白酒,小鼠翻正反射消失,呈现出醉酒状态,而无小鼠死亡,因此可以作为醉酒的剂量。通过对小鼠进行酒前和酒后给药的平行操作,给小鼠灌以安全范围内的药效剂量,结果显示枳椇子的乙酸乙酯提取物组有明显的解酒作用,无论是预防给药还是酒后给药都强于阳性对照组(海王金樽组)。预防给药的恢复翻正反射时间总体强于酒后给药,说明枳椇子酒前解酒效果强于酒后。本实验的研究可以为枳椇子解酒有效部位的研究提供依据。
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