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大花紫薇(Lagerstroemia speciosa(L.)Pers),俗称百日红,系千屈菜科(Lythraceae)紫薇属(Lagerstroemia)植物,为热带落叶高大乔木。该属植物约55种,分布于斯里兰卡、印度、马来西亚、菲律宾、越南,在我国广东、广西、福建均有栽培。大花紫薇是东南亚各国的民间药,俗称“banaba”,印度用其根作收敛剂,马来西亚用其叶捣敷治疟疾、脚部骨折等,将其叶制成的茶饮料用于糖尿病的治疗和预防。目前,国内外学者对大花紫薇叶提取物的药理活性研究较多,而有关其化学成分,特别是活性成分,研究较少。本论文对大花紫薇果实的75%乙醇提取物活性成分进行了研究,依次用不同极性的溶剂对其萃取,分别得到环己烷萃取层、氯仿萃取层和正丁醇萃取层。综合运用各种色谱分离技术,对各萃取层进行分离纯化,共分离得到70个化合物。根据化合物的理化性质,同时运用现代波谱学手段鉴定了单体化合物的化学结构,分别鉴定为:(1)甾醇类:5α,6α-epoxy-3βp-hydrox-y-(22E,24R)-ergosta-9(11),22-diene-7-one(1*),(22E,24R)-ergosta-7,9(11),22-triene-3βp,5βp,6α-triol(2*),6β-methoxy-(22E,24R)-ergosta-7,9(11),22-triene-3β,5α-diol(3),5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(4),5α,6α-epoxy-3β-hydroxy-(22E,24R)-ergosta-22-ene-7-one(5),6β-methoxy-(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α-diol(6),(22E,24R)-ergosta-8(14),22-diene-3β,5α,6β,7α-tetraol(7),7α-methoxy-5α,6α-epoxy-(22E,24R)-ergosta-8(14),22-diene-3β-ol(8),stigmastane-3β,6α-diol(9),stigmast-3,6-dione(10),7 α-hydroxysito-sterol(11),7β-hydroxysitosterol(12),7α-methoxy-stigmast-5-ene-3β-ol(13),7β-methoxy-stigmast-5-ene-3β-O1(14),7-oxositosterol(15),β-sitosterol(16)daucosterol(17),stigmast-4-ene-6β-O1-3-one(18),(24S)-stigmast-5-ene-7β-ethoxy-3β-O1(19)。(2)三萜类:2-hydroxy-3-oxo-24-norursa-l,4,12-triene-28-oic acid(20*),psiguanin A(21),α-amyrin(22),ursolic acid(23)8,26-cyclo-urs-21-en-3β,20β-diol(24)2α,3β,24-trihydroxylup-20(29)-ene-28-oic acid(25),lup-20(29)-en-3β,30-diol(26),betulin(27),lupeol(28),3 α-acetoxy-27-hydroxylup-20(29)-en-28-oic acid methyl ester(29),betulonic acid(30),2α,3α,24-trihydroxyolean-18-ene-28-oic acid(31),arjunolic acid(32),oleanolic acid(33),3 α-acetoxy-27-hydroxy olean-12-en-28-oic acid methyl ester(34),punicaone(35),2-hydroxy-3-oxo-24-noroleana-1,4,12-trien-28-oic acid(36),3β-hydroxy-l-oxo-olean-12-en-28-oic acid(37),soyasapogenol B(38),arjunic acid(39)。(3)苯 丙 素类:2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propan-1-one(40),1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxy-propan-1-one(41),(2S)-3,3-di-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propane-1,2-diol(42),1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(43),2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(44),2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxypropanol(45),evofolin B(46),secoisolariciresinol(47),(R,8S)-3,5’-dimethoxy-4’,7-epoxy-8,3’-neolignane-5,9’-triol(48),curcasinlignan B(49),ficusal(50),curcasinlignan A(51),pinoresinol(52),syringaresinol(53)。(4)酚酸 类:3-methoxy-4-hydroxybenzaldehyde(54),p-hydroxybenzaldehyde(55),3,4-dihydroxybenzaldehyde(56),ethyl-3,4-dihydroxybenzoate(57),ethyl gallate(58),4-hydroxybenzoic acid(59),5-heptylresorcinol(60)iriflophenone 3-C-β-D-glucoside(61),4-hydroxymellein(62),(R)-lasiodiplodin(63),4-hydroxy mellein-8-O-caffeic acid(64)。(5)其他类:5-hydroxymethyl-2-furfuraldehyde(65),cytochalasin H(66),epoxycytochalasin H(67),(2S)-α-palmitic acid monoglyceride(68),(2S)-α-(9’Z,12’Z,15’Z)-octadecatrienoic acid monoglyceride(69),(2S)-α-(9’Z,12’Z)-octadecatrienoic acid monoglyceride(70)。在所分离鉴定的70个单体化合物中,有19个甾醇类化合物(1-19),20个三萜类化合物(20-39),14个苯丙素类化合物(40-53),11个酚酸类化合物(54-64),以及6个其他类化合物(65-70),其中化合物1、2、20为新化合物。本论文还对从大花紫薇果实中分离得到的部分化合物进行了抗肿瘤、抗炎及降糖活性的测试。与阳性药顺铂(IC50 3.31-16.6 μM)相比,甾醇类化合物13、18对HeLa(人宫颈癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、SGC-7901(人胃癌细胞)的增殖均呈现较强的抑制作用(IC5015.90-39.13 μM),显示出较强的体外抗肿瘤活性。与阳性药米洛环素(IC50 17.65±0.70 μM)相比,甾醇类化合物1、2、6对LPS诱导的BV-2细胞释放NO均表现出较强的抑制作用(IC50 7.20-15.88 μM),显示出较强的抗炎活性。化合物21(IC50=121.26±9.71 μM)抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用最强,显示出较强的降糖活性。通过该项研究,为大花紫薇的进一步开发利用奠定了化学基础。