【摘 要】
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药品对人民群众健康和生命安全至关重要。近年来,随着国内各重大疾病发病率的上升,新药研发和药品生产越来越受到国家和制药企业的重视。其中难溶性药物的增溶研究一直是药物
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药品对人民群众健康和生命安全至关重要。近年来,随着国内各重大疾病发病率的上升,新药研发和药品生产越来越受到国家和制药企业的重视。其中难溶性药物的增溶研究一直是药物开发的关键问题,难溶药物的溶解度低会导致药物溶出速率下降,进而影响到药物的吸收,因而提高药物的水溶性是保证药物确切治疗的关键。近年来,有学者研究发现固体药物可以通过制备成共晶来提高其水溶性,进而改善药物的治疗效果。药物共晶,指的是药物活性成分和共晶配体以固定的化学计量比在非共价键的作用下结合而成的晶体,是一种提高固体药物水溶性的有效方法。喷昔洛韦为核苷类广谱抗病毒药,对HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、HBV、EBV和CMV等病毒有抑制作用。喷昔洛韦的水溶性较差,难以口服吸收,也不易制成注射液、滴眼液等液体制剂使用。因此,我们尝试通过制备共晶来改善喷昔洛韦的溶解性,这对开发喷昔洛韦的口服制剂和液体制剂具有重要的意义。本论文通过研磨法对喷昔洛韦进行了共晶的筛选,通过混悬法制备得到喷昔洛韦与对羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、没食子酸和对羟基肉桂酸的七种共晶;采用单晶X-射线衍射分析法、粉末X-射线衍射分析法、热重分析法、差热扫描量热法、红外光谱法等技术对所制备的共晶进行了表征。开展了共晶在p H为7.4的磷酸盐缓冲溶液中的粉末溶出和特性溶出实验,完成了所有共晶及原料药的动态水分吸附实验,并在加速试验条件下考察了所有共晶的稳定性。实验结果表明,所有共晶具有较好的稳定性,其中喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸形成的无水共晶的水溶性比喷昔洛韦原料药有较明显的改善,为开发喷昔洛韦的口服制剂和液体制剂提供了研究基础。
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