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本论文运用多种分离技术和结构鉴定方法对钩吻（Gelsemium elegans）和米仔兰(Aglaia odorata)进行化学成分研究，以期从中发现结构新颖、活性显著的抗癌或抗阿兹海默氏症有效成分。从两种植物中共分离并鉴定了34个化合物（不含重复）和5个混合物，其中包括2个结构新颖的三萜。用5种不同组织起源的人体癌细胞株（HL-60，SMMC-7721，A-549，MCF-7和SW480）测试组分和化合物的抗癌活性及广谱性;用乙酰胆碱酯酶/丁酰胆碱酯酶和PC12细胞测试组分和化合物的抗阿兹海默氏症活性。结果筛选到多个具有开发抗癌或抗阿兹海默氏症的药物潜力的组分或化合物。 第一章钩吻的化学成分及生物活性研究 从钩吻（G.elegans）多年生藤茎的非生物碱部分中共分离1个新化合物，eleganosideA(1)和13个已知化学成分。这13个已知化学成分包括4个酚酸类化合物:2-β-D-glucopyranosyloxy-5-methoxy methyl benzoate(2)、paeonol(3)、ethylvanillate(4)和ethyl caffeate(5)，4个甾体:stigmastane-3，6-dione(6)、β-sitosterol(7)、β-daucosterol(8)和差向异构体混合物24-hydroperoxy-24-vinylcholesterol(9)，4个五环三萜:lupeol(10)、α-amyrin(11)、ursolic acid(12)和α-amyrinmargarate(13)，还有1个脑苷醇混合物cerebrosides(14)。通过波谱分析对所分离得到的12个化合物和2个混合物进行了结构鉴定。新化合物eleganosideA(1)为一个独特的3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-β-D-glucopyranosyl(1→4)-β-D-glucopyranoside三糖配基连接在一个罕见的3，16-dihydroxyl-lanosta-8，24-dien-26-oic acid三萜骨架上的三萜皂苷。据我们所知，新化合物1是钩吻属（Gelsemium）中分离得到的首个三萜皂苷类化合物，化学成分2-4、6、9-11和13-14均为首次从该属中分离得到。本文还首次对化学成分1-6、8-9、11和13-14的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶(AChE和BChE)抑制活性进行测试。结果表明在50μM浓度下，化合物5和12具有明显的AChE和BChE双重抑制活性，而3和9对BChE具有选择性抑制活性。 第二章米仔兰的化学成分及生物活性研究 对米仔兰(A.odorata)根皮的乙醇提取物进行活性跟踪分离，共得到24个化合物和3个差向异构体混合物，采用波谱法鉴定其结构为两个楝酰胺类化合物:rocaglaol(15)和rocaglamide(16);11个三萜类化合物:eichlerialactone(17)，sapelins A(18),2β,3β-dihydroxy-5α-pregnane-16-one(19),isofouquierone(20),eichlerianic acid(21)，shoreic acid(22)，差向异构体混合物aglinin A(23)，cabraleahydroxylactone(24), agladupol E(25),3-epimeliantriol(26)和odoratanoneA(37);12个其他类型的化合物:β-sitosterol(7)，β-daucosterol(8)，triethyl citrate(27), funingensin A(28), ananosmoside A(pumilaside A)(29), catechin(30),β-D-glucopyranos-1-yl N-methylpyrrole-2-carboxylate(31),(+)-isolariciresinol(32),(+)-isolariciresinol3α-O-β-D-glucopyranoside(33), cleomiscosins B(34),isoscopoletin(35)和isofraxidin(36)。此外还有两个不同比例混合的差向异构体混合物——E6S4(21∶22=3∶2)和E6S4(21∶22=2∶3)。其中化合物37是罕见的29位降解并带有一个甲基五元缩醛环的环阿尔廷烷型三萜，且是米仔兰(A.odorata)中分离得到的首个环阿尔廷烷型三萜，命名为odoratanone A。虽然两个楝酰胺类化合物rocaglaol(15)和rocaglamide(16)均没有明显的AchE/BchE抑制活性和PC12细胞分化促进活性，但其具有极显著、广谱的抗癌活性(IC50，0.007-0.095μM)。5个三萜和1个香豆素木质素表现出了显著、适中或弱的体外抗癌活性。此外，E6S4表现出了显著且广谱的抗癌活性(IC50，0.32-3.02μM)，对一系列配制的不同比例混合的化合物21和22差向异构体混合物进行抗癌活性测试，发现了二者有趣的联合作用——重量比例依赖型的协同增效或拮抗的抗癌作用，并通过UPLC-MS/MS定量法测定化合物21和22在米仔兰根皮中的天然含量比。