HIV-1整合酶相关论文
整合酶作为HIV-1 生命周期中不可缺少的关键酶之一,与人体蛋白无同源性,被认为是抗艾滋药物的理想靶点。近年来关于HIV-1 整合酶抑制......
目的:综述了整合酶的结构、催化机理以及最近几年整合酶抑制剂的研究进展。方法:查阅了大量相关文献。
结果:整合酶抑制剂是研制抗HIV......
艾滋病是严重威胁人们健康的重大疾病,目前艾滋病治疗中最迫切需要解决的问题是病毒迅速产生的抗药性问题.蛋白-蛋白相互作用是生......
基于活性结构的聚焦型化合物库是发现新药先导化合物的有效途径。我们从HIV-1整合酶链转移抑制剂的活性结构8-羟基-1,6-二氮杂......
HIV-1对抗病毒类药物快速产生的多重耐药性是导致艾滋病患者治疗失败的重要原因之一。与单靶点药物相比,研究设计HIV-1整合酶(I......
通过SELEX技术已经筛选到了多种HIV-1病毒相关蛋白,如:逆转录酶、Rev和Tat蛋白、核壳蛋白等的核酸适配子,然而以HIV-1整合酶为靶点......
二酮酸类化合物(DKAs)是目前最有前景的HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂.为了解DKAs引起的多种耐药株共有的耐药性机理,选择3种S-......
虚拟筛选是计算机辅助药物设计(CADD)中最重要的组成部分,在先导化合物的发现和优化过程中占有重要的地位。本论文的研究分为两个部......
人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)是引起艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)蔓延的病原体,属于......
HIV-1整合酶是研究高效、低毒的抗艾滋病药物的一个理想靶点。迄今为止所报道的具有活性的HIV-1整合酶抑制剂中,只有芳基β-二酮酸......
近20年来,计算机辅助辅助药物设计及其相关技术得到了广泛的应用,特别是在药物开发的过程中起着日益重要的作用.论文主要包括以下......
随着生物化学、分子生物学、生物物理学等相关学科的迅猛发展,越来越多的生物大分子的三维结构和功能信息得到了解析和阐明,这都为计......
整合酶是Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV-Ⅰ)完整的生命周期不可或缺的催化酶之一。整合酶可以将逆转录酶产生的病毒DNA整合到宿主染色......
[目的]:美洲商陆抗病毒蛋白(pokeweedantiviralproteins,PAPs)是在美洲商陆(phytolaccaamercana)的不同组织或不同生长阶段合成的一......
美洲商陆抗病毒蛋白(pokeweed antiviral protein,PAP)是一种存在于美洲商陆(Phytolacca Americana)叶子中的Ⅰ型核糖体失活蛋白,......
蛋白质分子在细胞活动和生命过程中扮演着非常重要的角色,它通过与配体的相互作用和识别来发挥生物功能。因此,蛋白质受体与配体的......
HIV-1整合酶是艾滋病病毒复制过程中不可缺少的一种酶,所以整合酶是一个寻找治疗HIV药物的理想靶点。在所报道的整合酶抑制剂中,β-......
目的 研究樟科药用植物乌药 [Linderaaggregata (Sims)Kosterm .]的抗HIV 1整合酶的活性成分。 方法 采用 6 0 %丙酮冷浸提取 ,......
目的 研究HIV-1整合酶与细胞蛋白Importin α1(Impα1)的相互作用及其对HIV-1复制的影响.方法 采用化学发光免疫共沉淀系统定量检......
用分子对接方法研究了HIV-1整合酶(Integrase,IN)二聚体与3′端加工(3′Processing,3′-P)前的8bp及27bp病毒DNA的相互作用,并获得......
以原型泡沫病毒(PFV)整合酶(Integrase,IN)-雷特格韦(Rahegravir,RLV)复合物晶体结构为模板.同源模建了HIV-1IN-RIⅣ复合物模型。恰当的Rama......
目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺。方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧......
类 Zanthoxylum (芸香料) 在 China.Zanthoxylum dissitum Hems-ley 由大约 50 种类组成,局部地叫的“ Shanpipa ”,被用来用汉语在......
根据报道的cDNA序列,用RT-PCR的方法从美洲商陆夏季的叶片中克隆美洲商陆抗病毒蛋白-Ⅱ(pokeweed antiviral proteinⅡ,PAP-Ⅱ)基因.......
HIV-1整合酶(integrase)是逆转录病毒复制所必需的酶,因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个合理的靶点。本文综述了近几年的HIV-1整合......
目的研究HIV-1整合酶抑制剂,为艾滋病的治疗提供新作用靶位的抗HIV药物.方法用HIV-1整合酶ELISA法检测3种萘醌类化合物,10种白藜芦......
HIV-1整合酶(IN)通过依赖金属离子的两步反应将病毒DNA整合入宿主细胞中.结合于HIV-1上的金属离子个数的变化直接影响整合酶与抑制剂......
目的研究HIV-1整合酶与细胞蛋白Importinα1(Impα1)的相互作用及其对HIV-1复制的影响。方法采用化学发光免疫共沉淀系统定量检测细......
用分子对接程序(Autodock)将含有一个Mg2+的HIV-1整合酶核心区(以下简称IN-A)与抑制剂小分子金精三羧酸(简称Aurin)进行对接,预测......
表达纯化了野生型(WT)及F185K突变型HIV-1整合酶核心区蛋白(INc),并对二者的溶解性和活性进行了比较.实验结果表明:F185K突变后INc溶解性......
二酮酸类化合物(DKAs)是目前最有前景的HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂.为了解DKAs引起的多种耐药株共有的耐药性机理,选择3种S-1360......
HIV病毒DNA在HIV-1整合酶催化下整合进入宿主的基因组,这对病毒的生命周期是必要的。HIV-1整合酶的这种作用使之成为一个好的抗HIV......
目的通过与HIV-1整合酶的分子对接,分析合成的苯并二氢呋喃类化合物(3)与整合酶的结合方式和抑制作用。方法以香草醛和丙二酸为原料,......
为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用AutoDock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子......
HIV-1整合酶是HIV-1生命周期中必不可少的酶之一,已成为目前最具潜力的抗HIV药物设计的靶点之一。2007年,Merk公司研发的MK-5108作......
用分子对接方法研究了HIV-1整合酶(Integrase,IN)二聚体与3’端加工(3’Processing,3’-P)前的8bp及27bp病毒DNA的相互作用,并获得IN与27b......
默克公司开发的HIV-1整合酶抑制剂Isentress(雷特格韦)虽于2007年便已获得美国FDA批准用作抗艾滋病一线药物。但HIV-1整合酶的晶体结......
背景复方中药制剂“复方三黄胶囊”,是以黄芩、黄柏、黄芪为主要成分的艾滋病治疗新药申报品种。在对该制剂进行药效学研究过程中,发......
默克公司日前宣布,美国FDA抗病毒药物顾问委员会支持抗HIV新药Raltegravir(商品名为Isentress)进入快速审批通道上市,用于治疗对其他抗......
人转运蛋白SR2(TRN-SR2)与HIV-1整合酶(IN)相互作用是抗HIV治疗的有效靶点,寻找和设计该靶点的高效抑制剂具有重要的临床意义和广......
基于活性结构的聚焦型化合物库是发现新药先导化合物的有效途径。我们从HIV-1整合酶链转移抑制剂的活性结构8-羟基-1,6-二氮杂萘-7......
英美研究人员在1月31日的《自然》杂志上报告说,他们合作进行的一项最新研究模拟出整合酶的三维结构。整合酶在包括艾滋病病毒等逆......
人免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制周期中的整合过程,是将HIV-1 DNA整合入宿主DNA的过程,也是HIV-1复制......
目的研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活......